Box-Behnken效应面法优化大黄素/小檗碱-壳聚糖双载药纳米粒的处方工艺研究 |
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引用本文: | 谢青璇,李小芳,谢龙,王娴,曹怡,梁由单.Box-Behnken效应面法优化大黄素/小檗碱-壳聚糖双载药纳米粒的处方工艺研究[J].中草药,2021,52(6):1614-1622. |
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作者姓名: | 谢青璇 李小芳 谢龙 王娴 曹怡 梁由单 |
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作者单位: | 成都中医药大学药学院/中药材标准化教育部重点实验室/四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室——省部共建国家重点实验室培育基地, 四川 成都 611137 |
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基金项目: | 四川省科技厅项目(2019YFS0113);国家中医药管理局项目(2018YZ03002);四川省科技厅苗子工程委员会(2020095) |
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摘 要: | 目的优化大黄素(Emo)与小檗碱(Ber)壳聚糖双载药纳米粒的制备工艺和处方,并考察其稳定性及溶出度。方法以壳聚糖(CS)为载体,三聚磷酸钠(TPP)为交联剂,采用离子交联法包载大黄素/羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和小檗碱,得到载药纳米粒(Emo/HP-β-CD-Ber-CS NPs),以粒径和多分散指数(PDI)为自变量,运用总评归一值(OD)法进行数据处理,采用Box-Behnken效应面法优化处方并进行验证。最后对纳米粒的最佳冻干条件进行筛选,考察保护剂种类和用量。并对制剂进行表征和溶出度考察。结果优化得到的最佳制备工艺为壳聚糖与TPP质量比为3∶1,小檗碱与载体质量比为0.166∶1,Emo/HP-β-CD与载体质量比为0.2∶1。测得Emo/HP-β-CD-Ber-CS NPs的平均粒径为(178.0±2.0)nm,PDI为0.187±0.006,平均OD值为0.9536,实测值与预测值接近。大黄素和小檗碱的载药量分别为0.34%和0.95%。稳定性考察结果表明,纳米粒胶体溶液在9 d内以4℃储存物理性质稳定,以6%葡萄糖为保护剂制得的冻干制剂效果较好,复溶迅速,再分散后的平均粒径为(161.8±4.8)nm,PDI为0.263±0.047。体外释放研究表明载药纳米粒冻干粉溶解度和溶出度显著提高。结论Box-Behnken效应面法所建立的模型能较好的用于Emo/HP-β-CD-Ber-CS NPs制剂的处方优化,精度高,预测效果较好,且Emo/HP-β-CD-Ber-CS NPs制备工艺稳定可行。
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关 键 词: | 大黄素 羟丙基-β-环糊精 小檗碱 壳聚糖 纳米粒 BOX-BEHNKEN效应面法 总评归一值法 离子交联法 |
收稿时间: | 2020/10/10 0:00:00 |
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