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高脂餐与空腹顿服胺碘酮的药代动力学对比研究
引用本文:汪芳,李一石,黄一玲,田蕾,成小如,陈新.高脂餐与空腹顿服胺碘酮的药代动力学对比研究[J].中华心律失常学杂志,2002,6(6):333-336.
作者姓名:汪芳  李一石  黄一玲  田蕾  成小如  陈新
作者单位:1. 100037,北京,中国医学科学院,中国协和医科大学,心血管病研究所,阜外心血管病医院临床药研究室
2. 100037,北京,中国医学科学院,中国协和医科大学,心血管病研究所,阜外心血管病医院电生理研究室
摘    要:目的 比较空腹和高脂餐后顿服胺碘酮的药代动力学变化 ,探讨饮食对胺碘酮药代动力学的影响。方法  8名健康男性志愿者 ,年龄 (2 1 6± 1 2 )岁 ,体重 (6 5 8± 5 6 )kg。志愿者分别在空腹12h和进食标准脂肪早餐 (含黄油 1 5 g/kg体重 )后顿服胺碘酮 80 0mg ,两次服药间隔 12周。高效液相色谱法测定胺碘酮及其代谢产物去乙基胺碘酮浓度 ,计算餐后与空腹服药后药代动力学参数及相对生物利用度。结果 结果显示高脂餐后胺碘酮的血浆浓度较空腹服药明显增高。餐后胺碘酮的峰浓度(Cmax)和血药浓度 时间曲线下面积 (AUC0 t)均较空腹服药显著升高 Cmax(2 330± 12 14)ng/ml对 (90 3± 35 3)ng/ml;AUC0 t(2 72 6 6± 86 6 7)ng·h·ml-1对 (12 82 5± 5 985 )ng·h·ml-1](P <0 0 1) ;消除半衰期 (t1/ 2 )明显延长 (2 9 6± 9 8)h对 (17 0± 5 3)h](P <0 0 1) ;达到峰值时间 (Tmax)基本不变 (4 6±1 2 )h对 (4 6± 1 5 )h]。根据各受试者的AUC计算出高脂餐后服药的相对生物利用度为 2 39%±75 %。结论 高脂餐后服药增加胺碘酮的吸收 ,显著增加胺碘酮的血药浓度 ,同时减慢胺碘酮自体内的消除 ,提示进食高脂餐可能影响药物的疗效。

关 键 词:高脂餐  空腹顿服  胺碘酮  药代动力学  对比研究
修稿时间:2002年4月8日

Comparison on pharmacokinetics of amiodarone administered once orally with fasting or taking high fat food
WANG Fang,LI Yishi,HUANG Yiling,TIAN Lei,CHENG Xiaoru,CHEN Xin.Comparison on pharmacokinetics of amiodarone administered once orally with fasting or taking high fat food[J].Chinese Journal of Cardiac Arrhythmias,2002,6(6):333-336.
Authors:WANG Fang  LI Yishi  HUANG Yiling  TIAN Lei  CHENG Xiaoru  CHEN Xin
Affiliation:WANG Fang,LI Yishi,HUANG Yiling,TIAN Lei,CHENG Xiaoru,CHEN Xin. Division of Clinical Pharmacology,Fu Wai Hospital,CAMS and PUMC,Beijing 100037,China
Abstract:
Keywords:Amiodarone  High fat food  Fasting  Pharmacokinetics  
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