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| 磷霉素（R）-1-苯乙胺盐合成工艺的优化 | |
| 引用本文： | 李 雪,金学平,,曾祥聪,李 爽,李 丽,余 磊,,朱伶俐,,周 委,,祝 宏.磷霉素（R）-1-苯乙胺盐合成工艺的优化[J].武汉工程大学学报,2020,42(4):390-394. |
| 作者姓名： | 李 雪 金学平 曾祥聪 李 爽 李 丽 余 磊 朱伶俐 周 委 祝 宏 |
| 作者单位： | 1. 武汉工程大学化工与制药学院，绿色化工过程教育部重点实验室（武汉工程大学），新型反应器与绿色化学工艺湖北省重点实验室（武汉工程大学），湖北 武汉 430205；2. 武汉市药物增溶工程技术研究中心，湖北 武汉 430205；3. 武汉软件工程职业学院，湖北 武汉 430205 |
| 摘 要： | 通过正交试验法优化磷霉素（R）-1-苯乙胺盐的合成工艺。以顺丙烯膦酸为原料，考察了反应温度、催化剂用量、原料物质的量比、反应时间等影响因素对收率的影响，以收率、光学纯度作为综合评价指标，进行正交设计试验，确定最佳合成方案。确定适宜的合成工艺条件为:反应温度65 ℃、催化剂用量15%、原料物质的量比1∶1、反应时间3 h，在此条件下，磷霉素（R）-1-苯乙胺盐收率达47.3%。催化剂R重复套用5次，其催化活性基本保持一致。验证试验表明:按照正交设计得出的最优方案，制备磷霉素（R）-1-苯乙胺盐的综合收率比现有工艺的收率提高12.3%，并在此基础上解决了催化剂难以回收的问题。 |
| 关 键 词： | 磷霉素（R）-1-苯乙胺盐 正交设计 顺丙烯膦酸 合成 |
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