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薯蓣皂苷元生物素标记探针的合成及其抗肿瘤活性评价
引用本文:王平,相佳瑶,李海舟,许敏.薯蓣皂苷元生物素标记探针的合成及其抗肿瘤活性评价[J].昆明理工大学学报(理工版),2020,45(3):59-64,75.
作者姓名:王平  相佳瑶  李海舟  许敏
作者单位:昆明理工大学生命科学与技术学院,云南昆明650500;昆明理工大学生命科学与技术学院,云南昆明650500;昆明理工大学生命科学与技术学院,云南昆明650500;昆明理工大学生命科学与技术学院,云南昆明650500
摘    要:薯蓣皂苷元具有抗肿瘤作用,为了研究其具体作用机制,设计合成了2种生物素化薯蓣皂苷元分子探针.以薯蓣皂苷元和生物素为原料,经过酯化、酰胺化、取代、水解反应等步骤分别合成含有长臂亲脂性链和亲水性链的薯蓣皂苷元生物素标记探针3和8,并以MTT法对其进行抗肿瘤活性评价.合成得到的探针分子以及重要中间体采用MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR表征,确认结构与目标化合物一致.细胞活性实验结果表明合成的探针分子3和8具有与薯蓣皂苷元相当的抗肿瘤活性,为后续薯蓣皂苷元抗肿瘤靶标蛋白的发现奠定基础.

关 键 词:薯蓣皂苷元  生物素标记  探针  合成  抗肿瘤活性
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