新型嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性 |
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引用本文: | 刘路显,周雪琴,刘东志,汪天洋,李巍.新型嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性[J].化学工业与工程,2020,37(3):31-38. |
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作者姓名: | 刘路显 周雪琴 刘东志 汪天洋 李巍 |
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作者单位: | 1. 天津大学化工学院, 天津 300350;
2. 天津化学化工协同创新中心, 天津 300072;
3. 天津市功能精细化学品技术工程中心, 天津 300350 |
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摘 要: | 基于已报道的ALK激酶抑制剂,对NVP-TAE684进行结构改造,将起始化合物1经过胺化引入吡嗪氮杂环(2),再脱Boc反应获得胺中间体(3),最后3与亲电试剂6通过钯催化C-N偶联反应合成了2个吡嗪氮杂环修饰的嘧啶衍生物(7a,7b)。中间体2,3和目标化合物7未见文献报导,6个新化合物结构均经1H NMR、13C NMR和HRMS-ESI确定。采用MTT法考察了目标化合物对肿瘤细胞NCI-H460和NCI-H520的体外抑制活性。结果表明,化合物7a和7b对肿瘤细胞均具有明显的抑制活性,其中7a的抑制活性IC50=52.10(±0.10) nM。
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关 键 词: | ALK激酶抑制剂 嘧啶类 合成 抗肿瘤 |
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