| (S)-1-苄基吡咯烷-3-醇的合成新方法 |
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| 引用本文： | 张永创,王丽丽,彭金刚,张吉泉,汤磊.(S)-1-苄基吡咯烷-3-醇的合成新方法[J].化学试剂,2017,39(5). |
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| 作者姓名： | 张永创 王丽丽 彭金刚 张吉泉 汤磊 |
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| 作者单位： | 1. 武警贵州省总队医院药剂科,贵州贵阳,550005;2. 贵州医科大学医药卫生管理学院,贵州贵阳,550004;3. 贵州医科大学药学院,贵州贵阳,550004 |
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| 基金项目： | 贵州省高等学校创新能力提升计划项目，贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目，贵州省科技计划社会攻关项目，贵州省科技厅-贵州医科大学联合基金项目，贵州医科大学博士启动基金基金 |
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| 摘 要： | 以廉价易得的反式L-羟基脯氨酸为原料,经脱羧、苄基化、甲磺酰化、构型翻转及水解等5步反应得到标题化合物,总收率41.72％,手性纯度＞99％.目标产物经高分辨质谱、核磁氢谱等确证.整条路线收率高、成本低且操作简便,适用于放大生产.
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| 关 键 词： | L-羟基脯氨酸 构型翻转 中间体 合成 |
Synthesis of (S)-1-Benzylpyrrolidin-3-ol |
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| ZHANG Yong-chuang,WANG Li-li,PENG Jin-gang,ZHANG Ji-quan,TANG Lei.Synthesis of (S)-1-Benzylpyrrolidin-3-ol[J].Chemical Reagents,2017,39(5). |
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| Authors: | ZHANG Yong-chuang WANG Li-li PENG Jin-gang ZHANG Ji-quan TANG Lei |
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| Abstract: | Using cheap and easily achieved L-hydroxyproline as starting material,the important medicinal intermediate (S)-1-benzylpyrrolidin-3-ol was prepared via decarboxylation,benzylation,mesylation,configuration reversed and hydrolyzation with a total yield of 41.72％ and chiral purity of more than 99％.The compound was confirmed by HR-MS,1HNMR.This protocol featured by high yield,low cost and easy to operate,and thus suitable for its scale up preparation. |
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| Keywords: | L-hydroxyproline configuration reversed intermediate synthesis |
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