| Eptifibatide的固相合成及分离纯化 |
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| 引用本文： | 熊瑛,王宇,陈亮.Eptifibatide的固相合成及分离纯化[J].厦门大学学报(自然科学版),2007,46(1):100-103. |
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| 作者姓名： | 熊瑛 王宇 陈亮 |
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| 作者单位： | 厦门大学生命科学学院,细胞生物学与肿瘤细胞工程教育部重点实验室,福建,厦门,361005 |
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| 摘 要： | Eptifibatide是一种血小板糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂,临床研究结果显示其医用上的产业前景良好.采用Rink-Am-Resin树脂作为固相载体,Fmoc为保护策略固相合成了Eptifibatide.以DMF为反应溶剂,Piperidine-DMF脱去Fmoc保护基团,以TBTU/HOBt/DIEA作为肽键缩合试剂进行接肽反应,用TFA/EDT/TIS/H2O定量地从树脂上切除,制备型高效液相色谱分离纯化粗肽.同时对产品进行色谱分析和质谱鉴定.实验结果表明Fmoc合成策略中各步的缩合率均在95%以上,多数在99%以上.粗肽纯度为86.8%,产率为55%.分离纯化后的产物纯度达到98.5%,MOLDI-TOF质谱测得的m/z与理论值相符.为化学合成Eptifibatide及其分离纯化提供了一条切实可行的路线.
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| 关 键 词： | 固相合成 Fmoc法 |
| 文章编号： | 0438-0479(2007)01-0100-04 |
| 修稿时间： | 06 15 2006 12:00AM |
Fmoc Solid-phase Synthesis and Purification of Eptifibatide |
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| XIONG Ying,WANG Yu,CHEN Liang.Fmoc Solid-phase Synthesis and Purification of Eptifibatide[J].Journal of Xiamen University(Natural Science),2007,46(1):100-103. |
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| Authors: | XIONG Ying WANG Yu CHEN Liang |
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| Affiliation: | Key Laboratory of the Ministry of Education for Cell Biology and Tumor Cell Engineering, School of Life Seienees,Xiamen University,Xiamen 361005,China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Eptifibatide |
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