磺胺间甲氧嘧啶水合物的制备

日本药局方第八版收载的4-磺胺-6-甲氧基嘧啶水合物(简称DS-36水合物),其药理方面的研究结果,1970年Yoshinaga等已有报道。目前国内生产的DS-36为无水物,其性状为微细的结晶性粉末,甚易飞扬。用于制剂时,操作不便,且不利于劳动保护。近年来在国际市场上的商品,一般均为DS-36水合物,为针状结晶,使用较为方便,似有取代DS-36无水物的趋势。为此,我们乃研究了制备DS-36水合物的各种方法。将DS-36无水物用50％(v/v)乙醇或丙酮重结晶,均可得到DS-36水合物结晶。但采用有机溶剂既不安全成本也高,因而我们研究采用酸化法结晶,以制得DS-36水合物。通过一系列试验,我们摸索出一些条件。将制得的DS-36水合物,用热分析法测定,证实系由一分子DS-36与一分子水所组成,其结晶形状与日本进口样品相似,质量符合日本药局方第八版规定。