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千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收研究
引用本文:段飞鹏,王英姿,李韶菁,文丽梅,王军玲,黄志英,李彩霞,张秀婷,王晴,冯艾灵,孙秀玉,张胜海.千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收研究[J].中草药,2014,45(21):3136-3140.
作者姓名:段飞鹏  王英姿  李韶菁  文丽梅  王军玲  黄志英  李彩霞  张秀婷  王晴  冯艾灵  孙秀玉  张胜海
作者单位:北京中医药大学中药学院, 北京 100102;北京中医药大学中药学院, 北京 100102;中国中医科学院中药研究所, 北京 100700;西南交通大学生命科学与工程学院, 四川 成都 610031;河北大学药学院, 河北 保定 071002;中国药科大学药学院, 江苏 南京 210009;北京中医药大学中药学院, 北京 100102;北京中医药大学中药学院, 北京 100102;北京中医药大学中药学院, 北京 100102;北京中医药大学中药学院, 北京 100102;北京中医药大学中药学院, 北京 100102;北京中医药大学中药学院, 北京 100102
基金项目:北京中医药大学复方中药制药研究创新团队项目资助(2011-CXTD-13);国家自然科学基金资助项目(81274082);北京市优秀人才培养资助D类项目(2012D009999000002);北京市自然科学基金资助项目(7122093)
摘    要:目的研究千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收和转运。方法用Caco-2细胞模型研究千金子甾醇在Caco-2细胞模型中的双向转运,考察时间、药物浓度和P-糖蛋白抑制剂对千金子甾醇跨膜转运的影响。采用UPLC-MS/MS法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp)以及表观渗透率(PDR)。结果在Caco-2细胞中的转运过程中,不同浓度千金子甾醇的Papp值介于1×10-6~1×10-5,其累积转运量随时间和浓度的增加而增加,具有浓度依赖性。10、30、50μmol/L千金子甾醇的PDR分别为1.35、0.83、0.65。盐酸维拉帕米可以促进千金子甾醇由AP侧→BL侧的转运。结论千金子甾醇在肠道中的吸收中等,以被动转运为主,可能存在肠道转运蛋白的外排机制。

关 键 词:千金子  千金子甾醇  Caco-2  肠吸收  转运  外排
收稿时间:3/4/2014 12:00:00 AM

Absorption of euphobiasteroid across Caco-2 cell monolayer model
DUAN Fei-peng,WANG Ying-zi,LI Shao-jing,WEN Li-mei,WANG Jun-ling,HUANG Zhi-ying,LI Cai-xi,ZHANG Xiu-ting,WANG Qing,FENG Ai-ling,SUN Xiu-yu and ZHANG Sheng-hai.Absorption of euphobiasteroid across Caco-2 cell monolayer model[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2014,45(21):3136-3140.
Authors:DUAN Fei-peng  WANG Ying-zi  LI Shao-jing  WEN Li-mei  WANG Jun-ling  HUANG Zhi-ying  LI Cai-xi  ZHANG Xiu-ting  WANG Qing  FENG Ai-ling  SUN Xiu-yu and ZHANG Sheng-hai
Affiliation:Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China;Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China;Institute of Chinese Materia Medica, China Academy of Chinese Medical Sciences, Beijing 100700, China;Life Science & Engineering College of South-west Jiao-tong University, Chengdu 610031, China;College of Pharmacy, Hebei University, Baoding 071002, China;Department of Pharmaceutics, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China;Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China;Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China;Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China;Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China;Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China;Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China
Abstract:
Keywords:Euphorbia lathyris L    euphobiasteroid  Caco-2  intestinal absorption  transport  excretion
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