| 基于靶蛋白结构的CDK2小分子抑制剂研究进展 |
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| 引用本文： | 白晓光,许乐幸,李祎亮,王玉成,王菊仙.基于靶蛋白结构的CDK2小分子抑制剂研究进展[J].中国新药杂志,2011(17). |
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| 作者姓名： | 白晓光 许乐幸 李祎亮 王玉成 王菊仙 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所;天津药物研究院分子设计与药物发现天津市重点实验室; |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(81072577); 中央级公益性科研院所基本科研业务费专项(IMBF201004) |
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| 摘 要： | 细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)活性的精确调控对细胞的增殖和转录至关重要,对于一些增殖性疾病特别是恶性肿瘤,细胞的生长和增殖失控与CDKs活性异常密切相关。对CDK2蛋白结构的认识,特别是一些抑制剂与CDK2复合物的晶体学认识,极大的推动了小分子抑制剂的设计和开发。本文对一些骨架相异的有临床开发价值的小分子抑制剂与CDK2激酶的相互作用进行了解析,对激酶的各结合区特征做了归纳,进而分析了目前该领域的研究状况和趋势。
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| 关 键 词： | 细胞周期蛋白激酶2 抑制剂 晶体结构 结合 细胞周期 |
Advance in research of cyclin-dependent kinase 2 inhibitors based on the structures of target proteins |
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| BAI Xiao-guang,XU Le-xing,LI Yi-liang,WANG Yu-cheng,WANG Ju-xian.Advance in research of cyclin-dependent kinase 2 inhibitors based on the structures of target proteins[J].Chinese Journal of New Drugs,2011(17). |
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| Authors: | BAI Xiao-guang XU Le-xing LI Yi-liang WANG Yu-cheng WANG Ju-xian |
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| Affiliation: | BAI Xiao-guang1,XU Le-xing1,LI Yi-liang2,WANG Yu-cheng1,WANG Ju-xian1(1 Institute of Medical Biotechnology,Peking Union Medical College,Chinese Academy of Medical Sciences,Beijing 100050,China,2 Tianjin Key Laboratory of Molecular Design and Drug Discovery,Tianjin Institute of Pharmaceutical Research,Tianjin 300193,China) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | CDK2 inhibitor crystal structure binding cell cycle |
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