| 基于受体配体结合技术研究酸枣仁镇静催眠活性成分 |
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| 引用本文： | 李佳虹,唐旗羚,郭纪全,王其友,祝曙光,王有娣,杨晨,高思远,刘金泳,高瑞萍,王军业,叶晓琼,潘雪刁,臧林泉.基于受体配体结合技术研究酸枣仁镇静催眠活性成分[J].中国药理学通报,2016(4):508-513. |
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| 作者姓名： | 李佳虹 唐旗羚 郭纪全 王其友 祝曙光 王有娣 杨晨 高思远 刘金泳 高瑞萍 王军业 叶晓琼 潘雪刁 臧林泉 |
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| 作者单位： | 广东药学院中药学院;中山大学新华学院;广东省人民医院呼吸内科;中山大学第三附属医院脊柱外科;广东药学院药科学院药理系;广州市南沙中心医院药学科;广东药学院第一附属医院;中山大学肿瘤防治中心华南肿瘤学国家重点实验室 |
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| 基金项目： | 广东省科技计划项目(No2015A020211028);吴阶平基金会资助项目(No320.6750.1208);广东省医学科研基金(NoA2013320) |
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| 摘 要： | 目的利用受体配体结合法探索酸枣仁中镇静催眠的活性成分,以及该成分的镇静催眠作用机制与苯二氮卓受体的关系。方法首先,对酸枣仁中的化学成分进行乙醇粗提;其次,制备Wistar大鼠脑组织匀浆液;根据受体-配体结合原理,采用体外饱和分子竞争的方法,利用高浓度的地西泮作为阳性竞争药,竞争低浓度的酸枣仁中可与脑组织中苯二氮卓受体结合的配体化合物;收集这些镇静催眠有效化合物,利用HPLC和LC-MS方法对酸枣仁与脑组织孵育提取化合物、地西泮与脑组织孵育提取化合物、地西泮+酸枣仁与脑组织孵育提取化合物进行谱图表征差异性分析鉴定,以确认被地西泮竞争置换出的酸枣仁中的有效镇静催眠化合物。结果 HPLC检测结果显示,与地西泮组、酸枣仁+地西泮组对比,酸枣仁作用组在出峰时间2.71min和46.87min处出现特殊峰。LC-MS检测结果表明,酸枣仁中与苯二氮卓受体结合的配体化合物分别为274.28 m/z、453.34 m/z、496.34 m/z和608.38 m/z,根据酸枣仁指纹图谱的比对这些化合物可能是脂肪酸类物质和三萜类化合物。结论利用受体配体结合技术的原理,结合HPLC和HPLC-MS分析技术研究酸枣仁中镇静催眠活性成分,实验结果发现,酸枣仁中镇静催眠的活性成分可能是脂肪酸类物质棕榈酸(palmitic acid,C_(16)H_(32)O_2)、三萜类化合物麦珠子酸(alphitolic acid,C_(30)H_(48)O_4)和斯皮诺素(spinosin,C_(28)H_(32)O_(15)),这3种化合物由于与地西泮竞争结合苯二氮卓受体,可能具有类似的镇静催眠作用,这为进一步开发新型镇静催眠药奠定了理论基础。
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| 关 键 词： | 酸枣仁 受体配体结合 苯二氮卓受体 地西泮 镇静催眠 作用机制 |
Effective components of Semen Ziziphi Spinosae for sedative-hypnotic based on receptor ligand binding assay |
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| LI Jia-hong;TANG Qi-ling;GUO Ji-quan;WANG Qi-you;ZHU Shu-guang;WANG You-di;YANG Chen;GAO Si-yuan;LIU Jin-yong;GAO Rui-ping;WANG Jun-ye;YE Xiao-qiong;PAN Xue-diao;ZANG Lin-quan.Effective components of Semen Ziziphi Spinosae for sedative-hypnotic based on receptor ligand binding assay[J].Chinese Pharmacological Bulletin,2016(4):508-513. |
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| Authors: | LI Jia-hong;TANG Qi-ling;GUO Ji-quan;WANG Qi-you;ZHU Shu-guang;WANG You-di;YANG Chen;GAO Si-yuan;LIU Jin-yong;GAO Rui-ping;WANG Jun-ye;YE Xiao-qiong;PAN Xue-diao;ZANG Lin-quan |
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| Affiliation: | LI Jia-hong;TANG Qi-ling;GUO Ji-quan;WANG Qi-you;ZHU Shu-guang;WANG You-di;YANG Chen;GAO Si-yuan;LIU Jin-yong;GAO Rui-ping;WANG Jun-ye;YE Xiao-qiong;PAN Xue-diao;ZANG Lin-quan;College of Chinese Medicine,Guangdong Pharmaceutical University;Xinhua College of Sun-Yat University;Dept of Respiratory,Guangdong Province Hospital;The Third Affiliated Hospital of Sun Yat-Sen University;Pharmacology,School of Pharmacy,Guangdong Pharmaceutical University;Medicine Discipline of Guangzhou Nansha Central Hospital;the First Affiliated Hospital,Guangdong Pharmaceutical University;State Key Laboratory of Oncology in Southern China,Sun Yat-Sen University Cancer Center; |
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