| S-(2-18F-氟代乙基)-L-蛋氨酸的合成及其放射药理活性 |
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| 引用本文： | 唐刚华,王明芳,唐小兰,罗磊,甘满权.S-(2-18F-氟代乙基)-L-蛋氨酸的合成及其放射药理活性[J].药学学报,2003,38(12). |
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| 作者姓名： | 唐刚华 王明芳 唐小兰 罗磊 甘满权 |
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| 作者单位： | 唐刚华,王明芳,罗磊,甘满权(第一军医大学,南方医院,南方PET中心,广东,广州,510515);唐小兰(华南农业大学,理学院,广东,广州,510642) |
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| 基金项目： | 广东省科技厅科技计划 |
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| 摘 要： | 目的研制肿瘤氨基酸代谢显像剂S-(2-18F-氟代乙基)-L-蛋氨酸(18FEMET),评价其区分炎症和肿瘤的价值.方法采用亲核取代反应,由两步法合成18FEMET.测定正常小鼠、肿瘤及炎症小鼠体内FEMET生物分布,对模型小鼠进行18FEMET PET显像,并与2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(FDG)和O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)比较.结果 18FEMET手工合成时间约为70 min,未校正总放化产率为15%～25%,放化纯度大于95%.正常小鼠中胰腺、肾脏、结肠、肝和心脏等脏器摄取18FEMET较高,且放射性滞留时间较长,血液和脑摄取18FEMET较低.肿瘤细胞可高度摄取18FEMET,FDG和FET,炎症组织也可高度摄取FDG,但几乎不摄取18FEMET和FET.结论 18FEMET制备简便,能够区分肿瘤和炎症,可望成为一种有前景的特异性肿瘤氨基酸代谢PET显像剂.
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| 关 键 词： | S-(2-18F-氟代乙基)-L-蛋氨酸 肿瘤 炎症 体内分布 正电子发射断层显像 |
Synthesis and radiopharmacology of S-(2-18F-fluoroethyl)-L- methionine for tumor imaging |
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