| 化学修饰降低药物hERG心脏毒性的研究进展 |
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| 引用本文： | 孙丽,汪小涧,尤启冬.化学修饰降低药物hERG心脏毒性的研究进展[J].中国医药工业杂志,2011,42(9):698-703. |
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| 作者姓名： | 孙丽 汪小涧 尤启冬 |
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| 作者单位： | 中国药科大学药物化学教研室,江苏南京,210009 |
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| 基金项目： | 国家“重大新药创制”科技重大专项 |
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| 摘 要： | 快速延迟整流钾电流(IKr)在心肌动作电位复极化过程中发挥着重要作用,而IKr通道蛋白的α亚基由hERG基因编码.近年来发现一些药物因阻断该通道引起QT间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速(TdP)而撤出市场.本文总结了降低药物hERG心脏毒性的化学修饰方法:形成两性离子,降低化合物亲脂性和降低pKa,并分析一些成功...
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| 关 键 词： | hERG 化学修饰 两性离子 亲脂性 pKa 心脏毒性 综述 |
Process in the Research on Chemical Modification of Drugs with Low hERG Cardiac Toxicity |
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| Authors: | SUN Li WANG Xiaojian YOU Qidong |
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| Affiliation: | SUN Li,WANG Xiaojian,YOU Qidong~* (Dept.of Medicinal Chemistry,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | hERG chemical modification zwitterions lipophilicity pKa cardiac toxicity review |
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