| 水溶性紫杉醇衍生物的合成工艺 |
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| 引用本文： | 陶 春,刘浩,陈刚,王涛,李勤耕.水溶性紫杉醇衍生物的合成工艺[J].精细化工,2017,34(5). |
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| 作者姓名： | 陶 春 刘浩 陈刚 王涛 李勤耕 |
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| 作者单位： | 重庆医科大学,重庆医科大学,江苏恩华络康药物研发有限公司,江苏恩华络康药物研发有限公司,重庆医科大学 |
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| 摘 要： | 以巴卡亭Ⅲ（Ⅰ）为原料，经酯化、缩合、选择性脱保护等得到2''-O-4-N,N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁酰基]-紫杉醇盐酸盐（Ⅵ）。中间体7-O-苄氧甲酰基-紫杉醇（Ⅳ）与(R)-4-N,N-二甲基氨基-2-氟代丁酰氯盐酸盐（Ⅶ）酯化得到2''-O-4-N,N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁酰基]-7-O-苄氧甲酰基-紫杉醇盐酸盐（Ⅴ），Ⅴ经氢解脱保护得到Ⅵ。探讨了三氟乙酸和乙酸体积比对合成化合物Ⅳ反应时间的影响；考察了在制备化合物Ⅴ时，(R)-4-N,N-二甲基氨基-2-氟代丁酸盐酸盐（Ⅷ）和催化剂（4-DMAP）的用量对Ⅳ转化率的影响。得到优化的实验条件为：V（三氟乙酸）∶V（乙酸）=1∶8；n（Ⅳ）∶n（4-DMAP）∶n（Ⅷ）=1∶3∶3。得到的产物Ⅵ采用核磁、质谱和碳谱进行了表征。此合成工艺操作简易，总收率大于60％，并且目标产物Ⅵ的HPLC纯度可达99%。
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| 关 键 词： | 水溶性紫杉醇衍生物 巴卡亭III 工艺优化 医药原料 |
| 收稿时间： | 2016/10/26 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2016/12/14 0:00:00 |
Synthesis of Water-soluble Paclitaxel Derivative |
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| TAO Chun,LIU Hao,CHEN Gang,WANG Tao and LI Qin-geng.Synthesis of Water-soluble Paclitaxel Derivative[J].Fine Chemicals,2017,34(5). |
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| Authors: | TAO Chun LIU Hao CHEN Gang WANG Tao and LI Qin-geng |
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| Affiliation: | ChongQing Medical University,ChongQing Medical University,Jiangsu Nhwa Luokang pharmaceutical research and development Co., Ltd,Jiangsu Nhwa Luokang pharmaceutical research and development Co., Ltd,ChongQing Medical University |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | water-soluble paclitaxel derivative baccatin III process optimization drug materials |
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