| 4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺的简便合成 |
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| 引用本文： | 刘长春,张亚婷,毛芮婷.4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺的简便合成[J].精细化工,2017,34(7). |
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| 作者姓名： | 刘长春 张亚婷 毛芮婷 |
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| 作者单位： | 江苏食品药品职业技术学院,江苏食品药品职业技术学院,江苏食品药品职业技术学院 |
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| 摘 要： | 以3-甲氧基苯胺和3,3-二乙氧基丙酸乙酯为原料,通过串联的甲酰化-加成环化-氯化反应和氧化酰胺化反应,制备得到了抗癌药Lenvatinib(乐伐替尼)关键中间体4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺。用1HNMR、13CNMR和EA对产物进行了结构表征,并考察了最佳反应条件。结果表明:以BF_3·Et_2O作为催化剂和溶剂,在微波辅助下,n(3-甲氧基苯胺)∶n(3,3-二乙氧基丙酸乙酯)∶n(DMF)∶n(POCl_3)=1.0∶1.0∶1.0∶2.5,90℃反应20 min,一锅法合成得到了4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲醛,收率72.2%;然后,以CuI为催化剂,在n(CuI)∶n(4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲醛)∶n(NH_4HCO_3)∶n(TBHP)=1∶20∶60∶30,80℃反应4 h的条件下,制备得到了4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺,收率84.5%。
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| 关 键 词： | 4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺 Lenvatinib 中间体 医药与日化原料 |
| 收稿时间： | 2016/11/6 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2016/12/11 0:00:00 |
Facile Synthesis of 4-Chloro-7-methoxyquinoline-6-carboxamide |
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| LIU Chang-chun,ZHANG Yating and MAO Ruiting.Facile Synthesis of 4-Chloro-7-methoxyquinoline-6-carboxamide[J].Fine Chemicals,2017,34(7). |
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| Authors: | LIU Chang-chun ZHANG Yating and MAO Ruiting |
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| Affiliation: | Jiangsu Food and Pharmaceutical Science College,Jiangsu Food and Pharmaceutical Science College,Jiangsu Food and Pharmaceutical Science College |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 4-Chloro-7-methoxyquinoline-6-carboxamide Lenvatinib intermediate |
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