| 拉西地平固体分散体在Beagle犬体内的药动学和生物等效性研究 |
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| 引用本文： | 吴春暖,孙进,何仲贵,宋晓坤.拉西地平固体分散体在Beagle犬体内的药动学和生物等效性研究[J].现代药物与临床,2018,33(12):3096-3101. |
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| 作者姓名： | 吴春暖 孙进 何仲贵 宋晓坤 |
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| 作者单位： | 天津医科大学肿瘤医院 国家肿瘤临床医学研究中心 天津市"肿瘤防治"重点实验室 天津市恶性肿瘤临床医学研究中心, 天津 300060,沈阳药科大学 无涯学院, 辽宁 沈阳 110016,沈阳药科大学 无涯学院, 辽宁 沈阳 110016,天津医科大学肿瘤医院 国家肿瘤临床医学研究中心 天津市"肿瘤防治"重点实验室 天津市恶性肿瘤临床医学研究中心, 天津 300060 |
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| 摘 要： | 目的研究不同拉西地平固体分散体在Beagle犬体内的药动学和生物等效性。方法采用Thermo C_(18)色谱柱(50 mm32.1 mm,2.6μm);流动相:0.2%甲酸水溶液–乙腈(17∶83);体积流量:0.2 mL/min;柱温:30℃;进样室温度:15℃;进样量:10μL。采用电喷雾离子源(ESI),多反应监测(MRM)方式扫描,以正离子方式进行检测;用于定量分析的离子对分别为拉西地平m/z 473.47(母离子)→354.28(子离子),内标尼莫地平m/z 419.25(母离子)→343.18(子离子)。6只健康Beagle犬分别给予4 mg参比制剂拉西地平片(R)、拉西地平-HPMC E5固体分散体(T_1)和拉西地平-Soluplus固体分散体(T_2),绘制血药浓度–时间曲线,采用DAS 2.1.1软件非隔室模型计算主要药动学参数,并进行生物等效性分析。结果拉西地平在0.25~100 ng/mL线性关系良好,定量下限为0.25 ng/mL。在0.5、5.0、80.0 ng/mL的提取回收率和基质效应分别为100.92%~102.89%和100.71%~102.89%,RSD值11%。T_1、T_2和R的主要动力学参数分别为峰浓度(C_(max))为(24.45±6.53)、(28.80±11.89)、(26.647±4.44)ng/mL;达峰时间(t_(max))为(1.13±0.70)、(1.29±0.64)、(1.79±1.36)h;t_(1/2)分别为(8.39±4.60)、(7.10±6.73)、(5.20±6.16)h。受试制剂相对生物利用度为(112.2±57.8)%、(110.6±51.6)%。生物等效性分析两组受试制剂与参比制剂均不具备生物等效性。结论该方法准确、灵敏度高、专属性强,可用于拉西地平制剂的药动学和生物等效性研究。自制拉西地平固体分散体与市售拉西地平片生物等效性不一致。
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| 关 键 词： | 拉西地平固体分散体 拉西地平片 拉西地平 Beagle犬 药动学 生物等效性 |
| 收稿时间： | 2018/9/13 0:00:00 |
Pharmacokinetics and bioequivalence of lacidipine solid dispersion in Beagle dogs |
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| WU Chun-nuan,SUN Jin,HE Zhong-gui and SONG Xiao-kun.Pharmacokinetics and bioequivalence of lacidipine solid dispersion in Beagle dogs[J].Drugs & Clinic,2018,33(12):3096-3101. |
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| Authors: | WU Chun-nuan SUN Jin HE Zhong-gui and SONG Xiao-kun |
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| Affiliation: | Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital, National Clinical Research Center for Cancer, Tianjin Key Laboratory of Cancer Prevention and Therapy, Tianjin''s Clinical Research Center for Cancer, Tianjin 300060, China,Shenyang Pharmaceutical University Wuya College of Innovation, Shenyang 110016, China,Shenyang Pharmaceutical University Wuya College of Innovation, Shenyang 110016, China and Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital, National Clinical Research Center for Cancer, Tianjin Key Laboratory of Cancer Prevention and Therapy, Tianjin''s Clinical Research Center for Cancer, Tianjin 300060, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | lacidipine solid dispersion Lacidipine Tablets lacidipine Beagle dogs pharmacokinetics bioequivalence |
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