| 1-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮化合物的合成及抗惊厥活性的研究 |
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| 引用本文： | 雷小平,张利东,凌仰之,库宝善.1-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮化合物的合成及抗惊厥活性的研究[J].中国药物化学杂志,1990(1). |
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| 作者姓名： | 雷小平 张利东 凌仰之 库宝善 |
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| 作者单位： | 北京医科大学药化研究室 北京(雷小平，张利东，凌仰之)，北京医科大学药理教研室 北京(库宝善) |
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| 摘 要： | 用Fibonaeci寻找法及Topliss方法设计并合成了14个1-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮化合物。药理实聆表明,11个化合物具有抗惊厥活性,其中以1-正丙基-5苯基-3-吡唑烷酮最佳。抗最大电休克(MES)ED_(50)=27mg/kg。以取代基的f值、I×10~3及Vander Waals体积与log 1/c进行QSAR研究发现,抗惊厥活性与取代基的诱导效应及体积均呈抛物线关系,在合适的体积范围内,给电效应有利于抗惊厥活性的提高。
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| 关 键 词： | 1-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮 抗惊厥活性 QSAR |
THE SYNTHESIS OF 1-SUBSTITUTED- 5-PHENYL-3-PYRAZOLIDONES AND STUDY ON ITS RELATIONSHIP BETWEEN STRUCTURE AND ANTICONVULSANT ACTIVITY |
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| Lei Xiaoping,Zhang Lydong,Ling Yangzhi,Gu Baoshan.THE SYNTHESIS OF 1-SUBSTITUTED- 5-PHENYL-3-PYRAZOLIDONES AND STUDY ON ITS RELATIONSHIP BETWEEN STRUCTURE AND ANTICONVULSANT ACTIVITY[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,1990(1). |
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| Authors: | Lei Xiaoping Zhang Lydong Ling Yangzhi Gu Baoshan |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 1-substituted-5-phenyl-pyrazolidone-3 anticonvulsant activity QSAR |
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