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血吸虫病化学治疗的研究 Ⅱ.α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物的合成
引用本文:章元琅,徐懋丽,章丽珠,郑克勤,陆美贞,雷兴翰.血吸虫病化学治疗的研究 Ⅱ.α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物的合成[J].药学学报,1964(6).
作者姓名:章元琅  徐懋丽  章丽珠  郑克勤  陆美贞  雷兴翰
作者单位:化学工业部上海医药工业研究院,化学工业部上海医药工业研究院,化学工业部上海医药工业研究院,化学工业部上海医药工业研究院,化学工业部上海医药工业研究院,化学工业部上海医药工业研究院
摘    要:本文报导α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物85个的合成。这类化合物系分别以糠醛或硝基糠醛与相应的羧酸钾盐经Perkin反应缩合后,按一般方法制成酰胺及酯;或以相应的硝基呋喃丙烯酰胺经溴化;或通过氮内酯中间体经水解、醇解和氨解而制备。经动物篩选后发现有13个化合物对感染日本血吸虫小白鼠有作用,其中α—甲基—β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰正丁胺(I_6,F-30058),α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰乙醇胺(I_(10),F-30141)及α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰-2′-羟基丙胺(I_(11),F-30111)三个具有较好抑制作用。

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