| 当今优秀的β-内酰胺类抗生素—美洛培南 |
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| 引用本文： | 刘浚.当今优秀的β-内酰胺类抗生素—美洛培南[J].四川生理科学杂志,1998(3). |
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| 作者姓名： | 刘浚 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院中国协和医科大学 医药生物技术研究所 |
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| 摘 要： | 碳青霉烯类抗生素是七十年代发展起来的一类全新结构的β-内酰胺,其化学结构特点是青霉烯母核1位的硫被碳取代,在2位具双键,这种结构类型复合了青霉素五元环和头孢菌素共轭双键活化β-内酰胺的作用,使碳青霉烯具有极强的抗菌活性,很广的抗菌谱,并对β-内酰胺酶稳定,因而十分引人瞩目。 第一个天然碳青霉烯-硫霉素(Thienamycin),其衍生物亚胺培南(Imipenem)、帕尼培南(Pa-nipenem),都已应用于临床,是当前治疗重症感染包括多重耐药菌感染的首选药物。但其缺点是在体内易被肾脱氢肽酶Ⅰ(DHP-Ⅰ)降解失活,都必须与肾肽酶抑制剂(Cilastatin)或阴离子转运抑制剂(Betaminpron)合用才有效。当在碳青霉烯的1-β位引入甲基时,既增强了化学稳定性及对DHP-Ⅰ酶的稳定性,同时又保留了高的抗菌活性。美洛培南(Meropenem)是第一个应用于临床
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