| 吡咯烷类明胶酶抑制剂的合成及初步活性 |
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| 引用本文： | 张丽,徐文方,张杰.吡咯烷类明胶酶抑制剂的合成及初步活性[J].中国药物化学杂志,2007,17(2):78-84. |
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| 作者姓名： | 张丽 徐文方 张杰 |
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| 作者单位： | 1. 青岛大学,医学院药学系,山东,青岛,266021
2. 山东大学,药学院,山东,济南,250012 |
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| 基金项目： | 高等学校博士学科点专项科研项目 |
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| 摘 要： | 目的设计合成一系列新型吡咯烷衍生物并测定其抑制明胶酶（MMP-2，MMP-9）的活性，研究其构效关系。方法以L-羟脯氨酸为原料。经多步反应合成吡咯烷类衍生物，采用体外抑酶试验测定化合物抑制明胶酶（MMP-2，MMP-9）的活性。结果合成了33个未见文献报道的吡咯烷衍生物，其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确定。其中化合物A0、A8、A9、A10、B9、C10抑制明胶酶的活性较强。结论吡咯烷类衍生物对明胶酶有较强的抑制活性。有可能抑制肿瘤的发生、发展和转移，值得进一步研究。
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| 关 键 词： | 构效关系 明胶酶 基质金属蛋白酶抑制剂 抗肿瘤活性 吡咯烷衍生物 |
| 文章编号： | 1005-0108（2007）02-0078-07 |
| 收稿时间： | 2006-07-10 |
| 修稿时间： | 2006-07-10 |
Synthesis and gelatinase (MMP-2, MMP-9) inhibitory activities of pyrrolidine derivatives |
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| ZHANG Li,XU Wen-fang,ZHANG Jie.Synthesis and gelatinase (MMP-2, MMP-9) inhibitory activities of pyrrolidine derivatives[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2007,17(2):78-84. |
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| Authors: | ZHANG Li XU Wen-fang ZHANG Jie |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | structure-activity relationship gelatinase matrix metalloproteinase inhibitor antitumor activity pyrrolidine derivatives |
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