含有四氮唑砜基的辛弗林磺酰胺衍生物的合成及其抗菌活性研究 |
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引用本文: | 李文粒,范莉,刘寒驰,彭诗琦,李鑫,郑怡,吴景灏,李芬芬,杨大成.含有四氮唑砜基的辛弗林磺酰胺衍生物的合成及其抗菌活性研究[J].药学学报,2022(5):1429-1439. |
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作者姓名: | 李文粒 范莉 刘寒驰 彭诗琦 李鑫 郑怡 吴景灏 李芬芬 杨大成 |
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作者单位: | 1. 西南大学化学化工学院重庆市高校应用化学重点实验室;2. 重庆市第八中学校 |
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摘 要: | 辛弗林是存在于枳实中的天然小分子生物碱,具有多种生物活性,但其衍生物研究较少。基于多靶点药物设计策略,采用分子拼接法,对辛弗林酚羟基和仲胺基进行结构修饰,设计并合成了5个中间体和15个目标分子,所得化合物测试了抗人致病菌和抗真菌活性,发现2个中间体IM4和IM5抗大肠杆菌活性和阳性对照8种氟喹诺酮药物相当; TM1n对耐药热带假丝酵母菌和耐药白色念珠菌抑制活性强于氟康唑, TM1d和TM1f对白色念珠菌ATCC90023、TM1o及TM1f对耐药白色念珠菌以及TM1f对近平滑念珠菌ATCC2019的抑制活性均和氟康唑相当,都具有深入研究的潜力。本研究首次发现了对人致病真菌具有高抑制活性的辛弗林衍生物,为辛弗林的进一步研究提供了新的思路。
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关 键 词: | 辛弗林 1-甲基-5-巯基-1H-四氮唑 砜 磺酰胺 抗人致病菌活性 抗真菌活性 |
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