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7-氮杂吲哚及其衍生物5-溴-7-氮杂吲哚的合成
引用本文:郑从燊,陈夏琴,余辉,黄捷,杨帆,汤杰.7-氮杂吲哚及其衍生物5-溴-7-氮杂吲哚的合成[J].化学试剂,2019(6):633-636.
作者姓名:郑从燊  陈夏琴  余辉  黄捷  杨帆  汤杰
作者单位:福建省微生物研究所;华东师范大学化学与分子工程学院
基金项目:福建省属公益类科研院所基本科研专项资助项目(2017R1009-10)
摘    要:7-氮杂吲哚是一种重要的杂环化合物,是合成维罗非尼、ABT-199等抗肿瘤药物的重要中间体,具有较高的生物医药价值。优化了合成7-氮杂吲哚的方法,以廉价易得的2-氨基-3-甲基吡啶为起始原料,经过两步反应,以48%的总收率得到7-氮杂吲哚。并在此合成方法的基础上进一步合成了5-溴-7-氮杂吲哚,经过三步反应,总收率达到43%。该合成方法具有原料易得、操作简便、路线简短、收率较高等优点。产物的结构经过核磁共振和高分辨质谱得到确认。

关 键 词:7-氮杂吲哚  5-溴-7-氮杂吲哚  杂环  合成

Synthesis of 7-Azaindole and 5-Bromo-7-azaindole
ZHENG Cong-shen,CHEN Xia-qin,YU Hui,HUANG Jie,YANG Fan,TANG Jie.Synthesis of 7-Azaindole and 5-Bromo-7-azaindole[J].Chemical Reagents,2019(6):633-636.
Authors:ZHENG Cong-shen  CHEN Xia-qin  YU Hui  HUANG Jie  YANG Fan  TANG Jie
Affiliation:(1.Fujian Institute of Microbiology,Fuzhou 350007,China;School of Chemistry and Molecular Engineering,East China Normal University,Shanghai 200241,China)
Abstract:ZHENG Cong-shen;CHEN Xia-qin;YU Hui;HUANG Jie;YANG Fan;TANG Jie(1.Fujian Institute of Microbiology,Fuzhou 350007,China;School of Chemistry and Molecular Engineering,East China Normal University,Shanghai 200241,China)
Keywords:7-azaindole  5-bromo-7-azaindole  heterocyclic  synthesis
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