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7β-{D-α-[3-(α-呋喃甲酰)脲]苯乙酰胺基}头孢菌素及其(S)-亚砜和砜衍生物的合成和体外抗菌活性
引用本文:何毓明,赵红艺,赵大同.7β-{D-α-[3-(α-呋喃甲酰)脲]苯乙酰胺基}头孢菌素及其(S)-亚砜和砜衍生物的合成和体外抗菌活性[J].中国抗生素杂志,1986(4).
作者姓名:何毓明  赵红艺  赵大同
作者单位:上海医药工业研究院 上海 (何毓明,赵红艺),南京药学院 实习生(赵大同)
摘    要:具有酰化的芳甘氨酰侧链的青霉素和头孢菌素如a、b、c、d等式均具有抗绿脓杆菌作用,对绿脓杆菌菌膜上所存在的青霉素结合蛋白-3(PBP_3)有较高的亲和力,影响细菌细胞隔膜的形成,使细菌形态变为长丝状而失活~1]。国产呋脲苄青霉素钠盐(BLP-1597)经体外抗菌试验,药理、临床证实,虽对β-内酰胺酶不稳定,但体外抗绿脓杆菌作用,却优于羧苄青霉素,临床治疗中,对阴性杆菌感染较为满意。为此我们合成了呋脲苄头孢菌素Ⅲ'a~c及其(S)-亚砜Ⅳ'a-c和砜V'a-b等衍生物,并进行了体外抗菌活性比较试验。

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