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磷酸二酯酶抑制剂西地那非的合成
引用本文:宁奇,张秀平.磷酸二酯酶抑制剂西地那非的合成[J].中国医药工业杂志,2000,31(4):145-147.
作者姓名:宁奇  张秀平
作者单位:上海医药工业研究院!上海200437
摘    要:以2-戊酮为原料,经酶酮综合、肼解环合、甲基化、水解、硝化、酰胺化、铁粉还原、酰胺化、环合、氯磺酰化、磺酰胺化等11步反应合成西地那非。经工艺改进,我步收率有较大提高,总收率为14.2%。

关 键 词:磷酸二酯酶Ⅴ型抑制剂  西地那非  合成
修稿时间:1999-12-28

Synthesis of Sildenafil
Authors:NING Qi  ZHANG Xiu Ping
Affiliation:NING Qi,ZHANG Xiu Ping *
Abstract:Sildenafil was synthesized from 2 pentanone via Claisen condensation,hydrazinolytic cyclization,methylation,hydrolysis,nitration,amidation,reduction,2 ethoxybenzoyl chloride acylation,oxidative cyclization,chlorosulfonation, N methylpiperazine condensation.Some reaction conditions had been improved and the total yield raised to 14.2% by using the cheaper reagents.
Keywords:phosphodiesterase V inhibitor  sildenafil  synthesis
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