| 3-[4-(4-[~(18)F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的放射化学合成 |
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| 引用本文： | 田海滨,尹端沚,张岚,张春富,李俊玲,周伟,汪勇先.3-[4-(4-[~(18)F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的放射化学合成[J].核技术,2003(8). |
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| 作者姓名： | 田海滨 尹端沚 张岚 张春富 李俊玲 周伟 汪勇先 |
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| 作者单位： | 中国科学院上海原子核研究所 上海201800
(田海滨，尹端沚，张岚，张春富，李俊玲，周伟)，中国科学院上海原子核研究所 上海201800(汪勇先) |
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| 基金项目： | 中国科学院创新工程重大项目(KJCXI-SW-08)资助 |
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| 摘 要： | L-750,667是具有高亲和性(Ki= 0.51 nmol/L)的D4受体选择性配体,采用一锅法用氟18F]化物放射化学合成了L-750,667的类似物:3-4-(4-18F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]-甲基-1H-吡咯并2,3-b]吡啶。4-氟18F]苯甲醛是由无载体的 18F]F-与标记前体4-三甲基铵苯甲醛-三氟甲基磺酸盐在DMSO中反应获得。在同一容器中,4-氟18F]苯甲醛和3-(哌嗪-1-基)甲基-1H-吡咯并2,3-b]吡啶完成胺烷基化反应得到产物。产物的纯化使用HPLC,产物保留时间tR=9.4min。在同一条件下,确定产物的放化纯度。放化产率为12.0%,放化纯度>98%,比活度高于37GBq/μmol,全部合成时间(包括高效液相分离)为73min。制备的产物可作为潜在的多巴胺D4受体正电子发射断层(PET)显像剂。
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| 关 键 词： | 18F 7-氮杂吲哚类似物 多巴胺D4受体 PET 放化合成 |
Radiosyntheses of 3-{[4-(4-[~(18)F]fluorobenzyl)]piperazin-1-yl} methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine |
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| TIAN Haibin YIN Duanzhi ZHANG Lan ZHANG Chunfu,LI Junling ZHOU Wei WANG Yongxian.Radiosyntheses of 3-{[4-(4-[~(18)F]fluorobenzyl)]piperazin-1-yl} methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine[J].Nuclear Techniques,2003(8). |
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| Authors: | TIAN Haibin YIN Duanzhi ZHANG Lan ZHANG Chunfu LI Junling ZHOU Wei WANG Yongxian |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Fluorine-18 7-azaindole analogue Dopamine D4 receptor PET Radiosyntheses |
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