| (2R,3S)-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐的合成 |
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| 引用本文： | 刘崇皓,袭鹏程,张福利.(2R,3S)-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐的合成[J].中国医药工业杂志,2012(7):539-543. |
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| 作者姓名： | 刘崇皓 袭鹏程 张福利 |
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| 作者单位： | 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海200040 |
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| 摘 要： | 对甲氧基苯甲醛(3)和2-氨基乙醇进行还原胺化反应得2-(4-甲氧基苄胺基)乙醇(4),4和乙醛酸经成环反应得2-羟基-4-对甲氧基苄基吗啉-3-酮(5),5和三氟乙酐反应得6后与(R)-1-3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇(7)缩合,再经结晶诱导不对称转化、格氏反应、氢化脱保护及成盐反应制得阿瑞吡坦关键中间体(2R,3S)-2-(R)-1-3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐,总收率约18%(以3计)。
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| 关 键 词： | 阿瑞吡坦 (2R 3S)-2-[(R)-1-[3 5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉 神经激肽-1受体拮抗剂 结晶诱导不对称转化 中间体 合成 |
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