中药口服固体制剂制造分类系统(Ⅰ):工艺路线分类北大核心CSCD

中药口服固体制剂(oral solid dosage, OSD)是已上市中成药和中药新药开发的主体,工艺路线设计是中药口服固体制剂研发的根基。该文依据现行版《中国药典》收载的1 308例中药OSD的处方和制法信息,归纳了中药现代剂型(片剂、颗粒剂和胶囊剂)和传统剂型(丸剂和散剂)的工艺路线模式,构建了以工艺路线分类为基础的制造分类系统(manufacturing classification system, MCS),从工艺角度反映了中药复方制剂物质基础传递模式。基于MCS对处方药味、药用辅料、前处理工艺中提取溶剂、粉碎药味、浓缩和精制的方式,制粒以及干燥的工艺特征进行了统计分析。研究结果表明,各剂型可依据不同的饮片处理方式和制剂成型原料实现工艺路线划分,中药复方OSD提取精制工艺具有“尊重传统用药经验”特点。中药OSD成型工艺原料均包括全浸膏、半浸膏和全粉3种形式,传统剂型的成型原料主要为饮片细粉,片剂与胶囊剂的成型原料主要为半浸膏(占比分别为64.8%和56.3%),颗粒剂成型原料主要为全浸膏(占比77.8%)。与片剂和胶囊相比,存在溶化性要求的中药颗粒剂具有水提工艺占比大、精制工艺占比高(34.7%)、且半浸膏颗粒中粉碎药味占比低的特点。在中药现代剂型中,挥发油存在4种加入方式。此外,一些新技术和新工艺已运用于中药OSD浓缩、滤过和制粒等工序,药用辅料的应用呈多元化趋势。该文研究结果预期为中药OSD工艺路线设计、工艺二次开发或变更提供参考。