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根皮素聚乙二醇-聚乳酸纳米胶束的制备、表征及口服药动学研究
引用本文:董丹丹,焦红军,郝海军.根皮素聚乙二醇-聚乳酸纳米胶束的制备、表征及口服药动学研究[J].中草药,2023,54(3):779-788.
作者姓名:董丹丹  焦红军  郝海军
作者单位:郑州大学第二附属医院 药学部, 河南 郑州 450000;上海市中药研究所, 上海 201401
基金项目:河南省二〇二一年科技发展计划(212102310315);上海市科委项目(21S21903400)
摘    要:目的 制备根皮素聚乙二醇-聚乳酸methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactic acid),mPEG-PLA]纳米胶束(phloretin mPEG-PLA nanomicelles,Phl@mPEG-PLA/NM)处方,考察其口服药动学行为。方法 薄膜分散-探头超声法制备Phl@mPEGPLA/NM。采用包封率、载药量、沉降率为指标,单因素结合Box-Behnken设计-效应面法优化处方。透射电子显微镜(TEM)观察外貌形态,透析法考察体外释药行为。SD大鼠分别ig给予根皮素混悬液和Phl@mPEG-PLA/NM,HPLC法测定根皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果 Phl@mPEG-PLA/NM最佳处方为m PEG-PLA用量为105 mg、水化体积为9.5 mL、水化温度40℃。包封率、载药量、沉降率、粒径及ζ电位分别为(88.52±1.86)%、(8.84±0.32)%、(8.04±0.23)%、(85.07±6.12)nm和(-23.56±1.49)mV。纳米胶束外貌为球形。Phl@mPEG-PLA/NM的半衰期(t1/2

关 键 词:根皮素  聚乙二醇-聚乳酸  纳米胶束  薄膜分散-探头超声法  冻干粉  药动学行为  生物利用度  Box-Behnken设计-效应面法
收稿时间:2022/8/9 0:00:00

Preparation and characterization of phloretin-mPEG-PLA nanomicelles and oral pharmacokinetic study
DONG Dan-dan,JIAO Hong-jun,HAO Hai-jun.Preparation and characterization of phloretin-mPEG-PLA nanomicelles and oral pharmacokinetic study[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2023,54(3):779-788.
Authors:DONG Dan-dan  JIAO Hong-jun  HAO Hai-jun
Affiliation:Department of Pharmacy, the Second Affiliated Hospital of Zhengzhou University, Zhengzhou 450000, China; Shanghai Municipal Institute for Chinese Materia Medica, Shanghai 201401, China
Abstract:
Keywords:phloretin  Mpeg-PLA  nanomicelles  thin film dispersion-probe ultrasonic method  lyophilized powder  pharmacokinetic behavior  bioavailability  Box-Behnken response surface design method
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