OATP1B1基因位点521T→C的突变对瑞舒伐他汀在中国健康人体内药代动力学特征的影响 |
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引用本文: | 隋双明,温金华,李新华,熊玉卿.OATP1B1基因位点521T→C的突变对瑞舒伐他汀在中国健康人体内药代动力学特征的影响[J].药学学报,2011(6). |
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作者姓名: | 隋双明 温金华 李新华 熊玉卿 |
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作者单位: | 南昌大学医学院临床药理研究所;南昌大学第一附属医院;南昌大学医学院卫生科; |
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基金项目: | 国家十一·五重大专项“建立新药研发安全监测信息化技术平台”子课题“构建I期临床试验研究和风险监测的信息化监管技术平台”资助项目(2009ZX09309-003); 江西省重大科技支撑计划重点项目(2007BS12804) |
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摘 要: | 研究中国健康人体内OATP1B1基因位点521T→C的突变对瑞舒伐他汀药代动力学的影响,为临床参考遗传多态性特征来确立瑞舒伐他汀正确合理的给药方案提供依据。血浆样品应用LC-MS方法测定:采用电喷雾电离源(ESI),选择性监测瑞舒伐他汀(m/z 480.0),内标匹伐他汀(m/z 420.0)。利用ARMS-PCR方法对40名健康受试者OATP1B1的521T→C位点的基因分型,结果显示有7名为OATP1B1基因位点521T→C突变者,占全部健康受试者的17.5%,其余OATP1B1基因野生型纯合子占全部健康受试者的82.5%。首次发现中国人体内的瑞舒伐他汀药代动力学特征在OATP1B1基因位点521T→C突变组与基因野生型组间存在显著差异。中国人体内OATP1B1基因位点521T→C突变对瑞舒伐他汀的药代动力学过程有显著影响。瑞舒伐他汀OATP1B1基因突变组与野生型组相比较,其在人体内的吸收程度增加,消除过程减慢,故在临床应用中应参考OATP1B1基因位点521T→C的突变情况来指导瑞舒伐他汀的合理用药。
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关 键 词: | 瑞舒伐他汀 药代动力学 遗传多态性 HPLC-MS OATP1B1 ARMS-PCR |
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