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羟丙基-β-环糊精对马钱子碱贴膏剂药剂学性质的影响
引用本文:陈军,李磊,祁艳,陈志鹏,蔡宝昌.羟丙基-β-环糊精对马钱子碱贴膏剂药剂学性质的影响[J].中草药,2012,43(11):2168-2172.
作者姓名:陈军  李磊  祁艳  陈志鹏  蔡宝昌
作者单位:1. 南京中医药大学药学院,江苏南京210046;江苏省中药炮制重点实验室,江苏南京210029
2. 江苏省中药炮制重点实验室,江苏南京,210029
基金项目:科技部“十一五”重大新药创制项目(2009ZX09103-342)
摘    要:目的 考察加入羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对马钱子碱贴膏剂药剂学性质的影响.方法 采用冷冻干燥法制备了马钱子碱HP-β-CD包合物并测定其量,采用X射线衍射和DSC分析验证了包合物的形成.制备了马钱子碱贴膏剂、马钱子碱与HP-β-CD物理混合物贴膏剂以及马钱子碱包合物贴膏剂,并比较了3种贴膏剂的载药量、初黏力、持黏力、剥离强度、体外透皮吸收性质等药剂学性质.结果 制得的马钱子碱HP-β-CD包合物中马钱子碱的平均质量分数为(59.34±0.68) mg/g,平均包合率为(98.76±0.51)%,X射线衍射测定结果验证了包合物的形成.HP-β-CD的加入显著提高了马钱子碱贴膏剂的黏附力.马钱子碱包合物贴膏剂的体外透皮吸收速度最为平稳;马钱子碱贴膏剂、物理混合物贴膏剂和包合物贴膏剂的24 h累积透过率分别为(80.16±1.36)%、(85.47±1.89)%和(92.67±5.88)%.结论 HP-β-CD包合有助于改善马钱子碱贴膏剂的药剂学性质.

关 键 词:马钱子碱  贴膏剂  透皮吸收  羟丙基-β-环糊精  包合物
收稿时间:2012/2/27 0:00:00
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