| 含1,2-苯并噻嗪结构的咪唑并［1,2-b］［1,3,4］三氮唑衍生物的合成及其抗肿瘤活性 |
| |
| 引用本文： | 王新,赵小美,张平平,汲霞,胡国强.含1,2-苯并噻嗪结构的咪唑并［1,2-b］［1,3,4］三氮唑衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J].中国药科大学学报,2019,50(5):540-543. |
| |
| 作者姓名： | 王新 赵小美 张平平 汲霞 胡国强 |
| |
| 作者单位： | 齐鲁医药学院 药学院,齐鲁医药学院 药学院,齐鲁医药学院 药学院,齐鲁医药学院 药学院,河南大学药物研究所 |
| |
| 基金项目： | 山东省高校科研计划资助项目(No.J18KB122) |
| |
| 摘 要： | 以吡罗昔康甲基物为原料，利用生物电子等排等药物设计原理，合成8个结构新颖的三氮唑化合物，其结构经1H NMR、MS表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1和白血病细胞L1210的抑制活性，评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明，化合物6b(IC50=3.6±0.5 μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性；化合物6a(IC50=1.8±0.2 μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性。初步的抗肿瘤活性实验结果表明，咪唑并三氮唑侧链的引入，对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用。
|
| 关 键 词： | 咪唑并［1 2-b］［1 3 4］三氮唑 合成 抗肿瘤活性 |
|
| 点击此处可从《中国药科大学学报》浏览原始摘要信息 |
|
点击此处可从《中国药科大学学报》下载全文 |
|
