| 3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)-香豆素衍生物的合成及体外降血糖活性 |
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| 引用本文： | 胡玉恒,孙捷,杨洁,王晓静.3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)-香豆素衍生物的合成及体外降血糖活性[J].中国药科大学学报,2019,50(2):168-174. |
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| 作者姓名： | 胡玉恒 孙捷 杨洁 王晓静 |
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| 作者单位： | 济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院；山东省医学科学院药物研究所；国家卫生部生物技术药物重点实验室；山东省罕见病重点实验室,济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院；山东省医学科学院药物研究所；国家卫生部生物技术药物重点实验室；山东省罕见病重点实验室,济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院；山东省医学科学院药物研究所；国家卫生部生物技术药物重点实验室；山东省罕见病重点实验室,济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院；山东省医学科学院药物研究所；国家卫生部生物技术药物重点实验室；山东省罕见病重点实验室 |
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| 基金项目： | 山东省自然科学基金资助项目(No.ZR2018LH021) |
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| 摘 要： | 首先以对氨基苯乙酸和水杨醛类化合物为原料，通过Perkin缩合反应，再经盐酸酸化合成了3个3-芳基香豆素类化合物4a~4c；再与取代苯甲酰氯6a~6h通过酰胺化反应合成得到了10个3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)香豆素类化合物7a~7j。所有目标化合物的结构均经过1H NMR，13C NMR，ESI-MS进行了确证。通过测定α-葡萄糖苷酶抑制活性和晚期糖基化终产物(AGEs)形成抑制活性评价了目标化合物的体外降血糖活性。结果表明化合物7f(IC50=10.84±0.36 μmol/L)表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性；化合物7g(IC50=5.01±0.55 μmol/L)对AGEs形成抑制活性远高于阳性药氨基胍盐酸盐(AG，IC50=290.31±7.32 μmol/L)，这些结果为抗糖尿病药物的进一步研究提供了理论基础。
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| 关 键 词： | 3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)-香豆素衍生物 合成 Perkin缩合反应 α-葡萄糖苷酶 晚期糖基化终产物 糖尿病 |
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