| 131I-c(RGD)2的药代动力学及急性毒性研究 |
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| 引用本文： | 马欢,郝攀,马超,闫平,刘敏,王荣福,陈雪祺,张春丽.131I-c(RGD)2的药代动力学及急性毒性研究[J].标记免疫分析与临床,2016,23(1):71-73. |
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| 作者姓名： | 马欢 郝攀 马超 闫平 刘敏 王荣福 陈雪祺 张春丽 |
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| 作者单位： | 北京大学第一医院核医学科,北京,100034;厦门大学附属中山医院核医学科,福建厦门,361004 |
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| 基金项目： | 北京市自然科学基金(7112129) |
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| 摘 要： | 目的 用131I标记二硫键成环的RGD肽二聚体c(RGD)2,探讨其在裸鼠体内的药代动力学参数、急性毒性反应和死亡情况,评价其应用的安全性.方法 选取5只裸鼠为实验对象,每只经尾静脉注射131I-c(RGD)2(7.4 MBq/200μL),分别于注射后3、6、10、15、30、45、60、120、180及360min断尾取血5μL,测量血液的放射性计数,采用PKSolver软件进行药代动力学分析.另取裸鼠10只随机分为实验组及对照组,实验组每只经尾静脉注射131I-c(RGD)2(7.4 MB/60μL);对照组经尾静脉注射生理盐水60μL,观察注射后72 h内裸鼠的不良反应和死亡情况.结果 血液药-时曲线符合权重系数为1/CC的开放性二房室分布模型,其中分布相半衰期(t1/2α)为15.364 min,消除相半衰期(t1/2β)为123.125 min.注射131I-c(RGD)2后72 h内,裸鼠无不良反应与死亡.结论 c(RGD)2具有理想的药代动力学特点,且无明显毒性作用,这些均有利于其作为新药应用于临床.
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| 关 键 词： | 药代动力学 RGD肽 急性毒性 |
Pharmacokinetics and Acute Toxicity Study of 131 I-c (RGD) 2 |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Pharmacokinetics RGD peptide Acute toxicity |
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