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| 2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇类化合物的合成及抗炎活性研究 | |
| 引用本文： | 马娟,陶淑娟,唐方强,徐莉英,杨威,王敏伟,董金华.2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇类化合物的合成及抗炎活性研究[J].中国药物化学杂志,2006,16(4):198-201. |
| 作者姓名： | 马娟 陶淑娟 唐方强 徐莉英 杨威 王敏伟 董金华 |
| 作者单位： | 1. 沈阳药科大学,制药工程学院,辽宁,沈阳,110016;广东化工制药职业技术学院,广东,广州,510520 2. 沈阳药科大学,制药工程学院,辽宁,沈阳,110016 3. 沈阳药科大学,药学院,辽宁,沈阳,110016 |
| 基金项目： | 高等学校博士学科点专项科研项目;辽宁省自然科学基金 |
| 摘 要： | 目的设计合成2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇类化合物,并对其抗炎活性进行初步的评价。方法以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Mannich反应、选择性还原制备目标化合物;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成了12个新化合物,经1H-NMR、MS和IR确证结构。初步药理实验结果显示10个目标化合物具有较强的抗炎活性。结论目标化合物稳定性有所提高并且保留了抗炎活性。 |
| 关 键 词： | 药物化学 化合物制备 化学合成 Mannich碱 2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇 选择性还原 抗炎活性 |
| 文章编号： | 1005-0108（2006）04-0198-04 |
| 收稿时间： | 2006-02-27 |
| 修稿时间： | 2006年2月27日 |
Synthesis and anti-inflammatory activity of 2-(E)-benzylidene-5-aminomethylcyclopentanols |
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| MA Juan,TAO Shu-juan,TANG Fang-qiang,XU Li-ying,YANG Wei,WANG Min-wei,DONG Jin-hua.Synthesis and anti-inflammatory activity of 2-(E)-benzylidene-5-aminomethylcyclopentanols[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2006,16(4):198-201. | |
| Authors: | MA Juan TAO Shu-juan TANG Fang-qiang XU Li-ying YANG Wei WANG Min-wei DONG Jin-hua |
| Abstract: | Aim To synthesize 2-(E)-benzylidene-5-aminomethylcyclopentanols and study their anti-inflammatory activity.Methods The target compounds were synthesized from cyclopentanone via Stork reaction,Mannich reaction and selective reduction.Xylene-induced mice ear edema assay was used to evaluate the anti-(inflammatory) activity of the target compounds.Results Twelve novel compounds were synthesized and characterized using()~1H-NMR,MS and IR.Preliminary pharmacological test showed that ten target compounds possessed potent anti-inflammatory activity.Conclusion The stability of the target compounds is improved and the anti-inflammatory activity is maintained. |
| Keywords: | medicinal chemistry compound preparation chemical synthesis Mannich base 2-(E)-benzylidene-5-aminomethylcyclopentanol selective reduction anti-inflammatory activity |
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