| 有机阴离子转运多肽1B1 A388G基因多态性对缬沙坦在中国健康受试者体内的药代动力学影响 |
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| 引用本文： | 田蕾,蒋娟娟,王平,刘红,黄一玲,韩璐璐,李一石.有机阴离子转运多肽1B1 A388G基因多态性对缬沙坦在中国健康受试者体内的药代动力学影响[J].中国临床药理学杂志,2010,26(5). |
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| 作者姓名： | 田蕾 蒋娟娟 王平 刘红 黄一玲 韩璐璐 李一石 |
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| 作者单位： | 北京协和医学院、中国医学科学院阜外心血管病医院临床药理中心,卫生部心血管药物临床研究重点实验室,北京,100037 |
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| 基金项目： | 国家科技"重大新药创制"科技重大专项 |
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| 摘 要： | 目的 观察OATP1B1 A388G基因多态性对缬沙坦(抗高血压药)在中国健康受试者体内的药代动力学影响.方法 筛选23名OATP1B1 521TT野生型受试者,按OATP1B1 A388G基因型分组:388GG突变纯合子组14名,388AA-AG杂合子组9名.受试者单剂量口服缬沙坦80 mg,用HPLC-MS法测定血浆缬沙坦浓度.结果 缬沙坦药代动力学参数在2个基因组间显示出显著差异,388AA-AG组的AUC0-48和AUC0-∞较388GG组均高51%(24.8±11.1)μg·h·mL-1 vs(16.3±4.3)μg·h·mL-1,P<0.05;(25.0±11.2)μg·h·mL-1 vs(16.5±4.4)μg·h·mL-1,P<0.05];Cmax较388GG组高39%(3.6±1.4)μg·mL-1 vs(2.6±0.9)μg·mL-1,P>0.05];t1/2和tmax在2组之间未显示出差异(P>0.05).结论 在排除OATP1B1 T521C基因多态性的影响后,A388G基因多态性是影响缬沙坦药代动力学特性的重要因素.
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| 关 键 词： | 有机阴离子转运多肽1B1 缬沙坦 基因多态性 药代动力学 |
Effects of organic anion transporting polypeptide 1B1 A388G polymorphism on valsartan pharmacokinetics in Chinese healthy subjects |
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| TIAN Lei,JIANG Juan-juan,WANG Ping,LIU Hong,HUANG Yi-ling,HAN Lu-lu,LI Yi-shi.Effects of organic anion transporting polypeptide 1B1 A388G polymorphism on valsartan pharmacokinetics in Chinese healthy subjects[J].The Chinese Journal of Clinical Pharmacology,2010,26(5). |
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| Authors: | TIAN Lei JIANG Juan-juan WANG Ping LIU Hong HUANG Yi-ling HAN Lu-lu LI Yi-shi |
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