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头孢菌素中间体7-DAMC的合成工艺研究
引用本文:赵德明,费可方,吴纯鑫,金宁人.头孢菌素中间体7-DAMC的合成工艺研究[J].浙江工业大学学报,2009,37(3).
作者姓名:赵德明  费可方  吴纯鑫  金宁人
作者单位:浙江工业大学,化学工程与材料学院,浙江,杭州,310032
基金项目:浙江省教育厅科学研究项目 
摘    要:对7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的抗菌活性基团2-位羧基酯化和3-位取代基进行结构修饰,即采用7-ACA和1-甲基-1H-1,2,3,4-四唑-5-硫醇(5-MMT)为原料经3-位取代基亲核取代制备7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸(7-AMCA),然后用7-AMCA与二苯基重氮甲烷(DPM)发生2-位羧基酯化反应合成头孢菌素中间体7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯酯(7-DAMC),研究了其影响因素,优化了反应条件,7-AMCA的收率为89.87%,HPLC纯度99.21%,7-DAMC的HPLC纯度98.73%,收率74.76%.7-DAMC产品结构经1HNMR和IR表征确认.

关 键 词:7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯酯  酯化

Synthetic technology of cephalosporins intermediate 7-DAMC
ZHAO De-ming,FEI Ke-fang,WU Chun-xin,JIN Ning-ren.Synthetic technology of cephalosporins intermediate 7-DAMC[J].Journal of Zhejiang University of Technology,2009,37(3).
Authors:ZHAO De-ming  FEI Ke-fang  WU Chun-xin  JIN Ning-ren
Abstract:
Keywords:7-DAMC  7-AMCA
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