| 1—取代苄基吡唑烷酮类的合成及其抗惊作用的研究 |
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| 引用本文： | 凌仰之,李莉,钟三保,雷小平.1—取代苄基吡唑烷酮类的合成及其抗惊作用的研究[J].中国药物化学杂志,1991(1). |
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| 作者姓名： | 凌仰之 李莉 钟三保 雷小平 |
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| 作者单位： | 北京医科大学药化教研室，北京医科大学，北京医科大学药化教研室，北京医科大学药化教研室 北京 100083，1988届药化毕业生，北京 100083，北京 100083 |
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| 基金项目： | 中国自然科学基金，国家医药管理局资助课题 |
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| 摘 要： | 按Topliss法设计并合成了八个1-取代苄基-3-吡唑烷酮衍生物(7b-i),发现其抗惊活性与取代基的σ π值有关,其中以1-对三氟甲基苄基—吡唑烷酮-3(7i)活性最强。改进了合成1-取代吡唑烷酮的方法,先由丙烯腈与肼直接一步合成3-亚氨物(2),再与醛缩合并用NaBH_4还原,实现了“一勺烩”,最后再水解。从而简化了步骤,提高了收率。
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| 关 键 词： | 1-取代-吡唑烷酮类 Topliss设计法 抗惊作用 |
SYNTHESIS OF 1-SUBSTITUTED BENZYL-PYRAZOLIDONES AND THEIR ANTICONVULSANT ACTIVITY |
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| Ling Yangzhi Li li Zhong Sanbao Lei Xiaoping.SYNTHESIS OF 1-SUBSTITUTED BENZYL-PYRAZOLIDONES AND THEIR ANTICONVULSANT ACTIVITY[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,1991(1). |
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| Authors: | Ling Yangzhi Li li Zhong Sanbao Lei Xiaoping |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 1-substituted benzyl-pyrazolidone Topliss's design method anticonvulsant |
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