| 含四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶环的双芳基脲类化合物的合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究 |
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| 引用本文： | 于倩茹,李旭,路临毅,张向前,曹瑞芳,翟鑫.含四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶环的双芳基脲类化合物的合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究[J].中国药物化学杂志,2015(1):8-14. |
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| 作者姓名： | 于倩茹 李旭 路临毅 张向前 曹瑞芳 翟鑫 |
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| 作者单位： | 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室;青海制药厂有限公司 |
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| 基金项目： | 国家级大学生创新训练计划项目(201310163015);沈阳药科大学药物化学学科建设研究课题 |
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| 摘 要： | 目的设计合成2-氨基-7,8-二氢吡啶并4,3-d]嘧啶-6(5H)烷氧基双芳基脲类化合物,并测定其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以对硝基苯酚为原料,经O-烷基化、N-烷基化、缩合、环合、还原、加成共6步反应合成目标化合物。采用MTT法,以索拉菲尼(sorafenib)为阳性对照药,测定了目标化合物对人乳腺癌细胞株(MDA-MB-231)的抗增殖活性。结果与结论合成了16个新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证;初步药理试验结果表明,5个化合物(7a~7c、7l和7n)表现出良好的抗肿瘤细胞增殖活性,以2,4-二氯苯基取代的化合物7c活性最好,IC50值为0.46μmol·L-1,是对照药的5.4倍。初步构效关系研究表明,引入乙氧基侧链对化合物的活性提高有利,R取代基的活性顺序为:Cl>F>CH3>OCH3。
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| 关 键 词： | 双芳基脲类化合物 合成 抗增殖活性 构效关系 |
Synthesis and antiproliferative activity of diaryl ureas possessing tetrahydropyride [4,3-d]pyrimidine |
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| YU Qian-ru;LI Xu;LU Lin-yi;ZHANG Xiang-qian;CAO Rui-fang;ZHAI Xin.Synthesis and antiproliferative activity of diaryl ureas possessing tetrahydropyride [4,3-d]pyrimidine[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2015(1):8-14. |
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| Authors: | YU Qian-ru;LI Xu;LU Lin-yi;ZHANG Xiang-qian;CAO Rui-fang;ZHAI Xin |
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| Affiliation: | YU Qian-ru;LI Xu;LU Lin-yi;ZHANG Xiang-qian;CAO Rui-fang;ZHAI Xin;Key Laboratory of Structure-Based Drugs Design & Discovery( Shenyang Pharmaceutical University),Ministry of Education;Qinghai Pharmaceutical Factory Co. ,Ltd.; |
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