| 1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物的合成及其抗惊厥活性 |
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| 引用本文： | 胡高云,龚喜,曲建博,陈卓,陈军.1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物的合成及其抗惊厥活性[J].中国药物化学杂志,2005,15(5):257-261. |
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| 作者姓名： | 胡高云 龚喜 曲建博 陈卓 陈军 |
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| 作者单位： | 中南大学,药学院,湖南,长沙,410013 |
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| 摘 要： | 目的寻找具有抗惊厥活性的1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物.方法以邻苯二甲酸酐为原料,先制备酞乙酸,再依次与氯化亚砜、胺反应合成9个(Z)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物;以氯乙酸为起始原料,依次与氯化亚砜、胺、三苯基膦反应制得季磷盐,再与邻苯二甲酸酐经Wittig反应又合成9个(E)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物.所有目标化合物的结构均经IR和1H-NMR确证.采用最大电休克发作实验(MES)对目标化合物进行抗惊厥活性筛选.结果合成了18个未见文献报道的新化合物.5e、5h和5i的抗惊厥活性ED50值分别为155.6、184.6和170.4mg·kg-1.结论 E型异构体较Z型异构体具有较好的抗惊厥活性,其构效关系和药理作用机制值得进一步研究.
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| 关 键 词： | 药物化学 化合物制备 化学合成 1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物 Wittig反应 抗惊厥活性 |
| 文章编号： | 1005-0108（2005）05-0257-05 |
| 收稿时间： | 2005-05-13 |
| 修稿时间： | 2005-05-13 |
Synthesis and anticonvulsant activities of isobenzofuran-1(3H)-one-Δ3-acetylamines |
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| HU Gao-yun,GONG Xi,QU Jian-bo,CHEN Zhuo,CHEN Jun.Synthesis and anticonvulsant activities of isobenzofuran-1(3H)-one-Δ3-acetylamines[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2005,15(5):257-261. |
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| Authors: | HU Gao-yun GONG Xi QU Jian-bo CHEN Zhuo CHEN Jun |
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