|
|||||
|
|
| 恩诺沙星噁二唑硫酮曼尼希衍生物的合成及抗肿瘤活性 | |
| 作者单位： | ;1.河南大学化学生物学研究所;2.河南大学药学院 |
| 摘 要： | 目的为发现氟喹诺酮C-3羧基等排体的优化方法。方法用噁二唑硫酮杂环替代恩诺沙星(1)C-3羧基,以曼尼希碱作为修饰侧链,设计合成了10个新的恩诺沙星C-3羧基等排体——噁二唑硫酮曼尼希碱目标化合物(4a-4j),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性。结果目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性强于母体化合物1和中间体噁二唑酮3的活性,其中以哌嗪和对氟苯胺为胺供体目标化合物对SMMC-7721细胞的活性高于其他胺供体化合物的活性,其活性与对照阿霉素的活性相当。结论噁二唑硫酮杂环可作为氟喹诺酮C-3羧基的等排体,用曼尼希碱侧链修饰可显著提高其抗肿瘤活性。 |
| 关 键 词： | 氟喹诺酮 恩诺沙星 噁二唑硫酮 等排体 曼尼希碱 抗增值活性 |
Synthesis and antitumor activity of oxadiazolone thione Mannich-base derivatives of enrofloxacin |
|
| Abstract: | |
| Keywords: | |
