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利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒雾化吸入给药肺靶向性研究
引用本文:徐颖颖,蔡鑫君,叶晓莉,李颖芳,王丛瑶,李范珠.利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒雾化吸入给药肺靶向性研究[J].中国现代应用药学,2013,30(7):755-758.
作者姓名:徐颖颖  蔡鑫君  叶晓莉  李颖芳  王丛瑶  李范珠
作者单位:浙江省杭州市红十字会医院,杭州 310003;浙江省杭州市红十字会医院,杭州 310003;浙江中医药大学药学院,杭州 310053;浙江中医药大学药学院,杭州 310053;浙江中医药大学药学院,杭州 310053;浙江中医药大学药学院,杭州 310053
基金项目:杭州市卫生科技计划重点项目(2010Z007)
摘    要:目的研究利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒雾化吸入给药的肺靶向性。方法分别将利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒混悬液(RFP-PLGA-NPs)和利福平注射液(RFP-Sol)以雾化吸入方式给予SD大鼠,在不同时间点测定利福平在大鼠肺组织中的浓度,计算相应药动学参数,比较2种制剂在肺组织中药动学过程,并评价靶向性。结果 RFP-Sol和RFP-PLGA-NPs的Tmax分别为(1.50±0.01)h和(2.00±0.08)h,Cmax分别为(0.83±0.07)mg.L 1和(5.02±0.05)mg.L 1,AUC0→∞分别为(6.24±0.24)mg.h.L 1和(35.80±6.34)mg.h.L 1,CL分别为(4.801±0.18)L.h 1.kg 1和(0.85±0.15)L.h 1.kg 1。通过对re和Ce等靶向性指标进行分析,RFP-PLGA-NPs在肺组织中的re和Ce均>1。结论与RFP-Sol相比,RFP-PLGA-NPs经雾化吸入给药后,明显提高了肺组织中药物的分布并且延缓消除,有显著的缓释性,从而降低药物对全身的不良反应,提高对肺结核的治疗作用。

关 键 词:利福平  纳米粒  聚乳酸-羟基乙酸共聚物  雾化给药  肺靶向
收稿时间:2012/7/24 0:00:00
修稿时间:2/6/2013 12:00:00 AM

Targeted Study of Rifampicin Polylactic Acid/Glycolic Acid Copolymer Nanoparticles Aerosol Inhalation in Lung
XU Yingying,CAI Xinjun,YE Xiaoli,LI Yingfang,WANG Congyao and LI Fanzhu.Targeted Study of Rifampicin Polylactic Acid/Glycolic Acid Copolymer Nanoparticles Aerosol Inhalation in Lung[J].The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy,2013,30(7):755-758.
Authors:XU Yingying  CAI Xinjun  YE Xiaoli  LI Yingfang  WANG Congyao and LI Fanzhu
Affiliation:Department of pharmacy, Integrated Chinese and Western Medicine Hospital of Zhejiang Province, Hangzhou 310003, China;Department of pharmacy, Integrated Chinese and Western Medicine Hospital of Zhejiang Province, Hangzhou 310003, China;School of Pharmacy, Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China;School of Pharmacy, Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China;School of Pharmacy, Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China;School of Pharmacy, Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China
Abstract:
Keywords:rifampicin  nanoparticles  polylactic acid/glycolic acid copolymer  nebulized inhalation  lung targeting
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