4种香豆素类中药小分子对胃蛋白酶结构影响研究

摘要：目的:研究4种结构上呈规律性变化的香豆素类药物与胃蛋白酶相互作用过程中对胃蛋白酶结构的影响，探讨其与胃蛋白酶间相互作用的机制。方法:在胃酸生理条件（pH=2.2±0.2）下，分别将不同浓度的香豆素、4-羟基香豆素、7-羟基香豆素、7-羟基-4-甲基香豆素与胃蛋白酶配置成溶液，采用紫外光谱（UV）和荧光光谱（FS）两种实验手段，获得香豆素类药物与胃蛋白酶相互作用的光谱特征。结果:不同浓度的4种香豆素类药物对胃蛋白酶的紫外光谱227 nm和272 nm左右吸收峰产生了一定程度的影响；香豆素、4-羟基香豆素、7-羟基-4-甲基香豆素在部分浓度下对胃蛋白酶的荧光产生增强作用，香豆素、4-羟基香豆素、7-羟基香豆素在部分浓度下对胃蛋白酶的荧光产生猝灭作用；4种香豆素类药物的紫外光谱与胃蛋白酶的荧光发射光谱均产生部分重叠。结论:4种香豆素类药物与胃蛋白酶之间存在不同程度的相互作用，对胃蛋白酶的二级结构及微环境均产生了不同程度的影响，且均存在非辐射能量转移；胃蛋白酶和4种香豆素类药物自身分子结构的性质导致两者之间的相互作用存在不规律性，作用机制可能比较复杂。