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口服伊维菌素的人体药代动力学
引用本文:龙启才,任斌,黎曙霞,曾桂雄.口服伊维菌素的人体药代动力学[J].中国临床药理学杂志,2001,17(3):203-206.
作者姓名:龙启才  任斌  黎曙霞  曾桂雄
作者单位:1. 中山医科大学临床药理学教研室,广州,510080
2. 中山医科大学第一附属医院药学部,广州,510080
摘    要:目的观察口服伊维菌素片后的人体药动学特征及口服伊维菌素片12mg的生物利用度.方法用HPLC法检测3组(每组8人)健康志愿者分别口服伊维菌素片6,12,18 mg(12 mg组随机交叉自身对照分别在2周间隔时间口服两种伊维菌素片)后血药和尿药浓度.结果口服伊维菌素片6mg和12mg,AUCO-∞值分别为418±288,813±156 μg·h·L-1增加基本与剂量比成比例,口服18 mg,AUCO-∞值为980±474μg·h·L-1不再增加.3组的t1/2ke分别为11.1±4.6、21.1±7.0、16.7±6.6 h.经拟合3组的药-时曲线符合一房室线性消除动力学模型.分别单次口服12mg国产品进口伊维菌素片,AUC0-72h分别为791.4±243.1和734.6±202.9 μg·h·L,Cmax分别为31.7±5.6和31.1±4.7 μg·L-1.相对生物利用度为102±19%.上述两参数P>0.05(生物等效性检验).tmax分别为3.9±1.6 h和4.1±1.2 h,P>0.05(生物等效性检验).结论口服伊维菌素片6~18mg符合一级消除动力学.但剂量达18 mg时有吸收饱和现象.口服两种伊维菌素片12 mg后,AUC和Cmax具有生物等效性.口服途径给药尿样品未检出原型药.

关 键 词:伊维菌素  药代动力学  HPLC  大环内酯素

Hunan Pharmacokinetics of Orally Taking Ivermectin
Abstract:
Keywords:
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