| 新型吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物的合成和抗炎活性 |
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| 引用本文： | 余佩静,胡阳生,陈刘赠,石静波,刘新华.新型吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物的合成和抗炎活性[J].中国药理学通报,2021(2):233-239. |
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| 作者姓名： | 余佩静 胡阳生 陈刘赠 石静波 刘新华 |
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| 作者单位： | 安徽医科大学第一附属医院药剂科;安徽医科大学国家中医药管理局中药化学三级实验室;安徽医科大学药学院 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(No 21977001)。 |
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| 摘 要： | 目的为了研发新型抗炎药,设计合成了一种新的吡唑并4,3-d]嘧啶衍生物,并揭示了新化合物可能的抗炎机制。方法在显微镜下观察细胞的形态变化;通过Griess法测定新型化合物对脂多糖刺激的RAW264.7细胞中NO产生的影响;通过qRT-PCR评估TNF-α、IL-6和IL-1β的基因相对转录水平;通过qRT-PCR和Western blot测量环氧化酶-2表达,以及对NF-κB/NLRP3炎症小体信号通路进行检测。小鼠体内实验通过HE染色观察肺组织变化。结果该新型化合物借助NF-κB/NLRP3炎症小体信号通路可有效抑制RAW264.7细胞中NO的产生以及COX-2、TNF-α、IL-6和IL-1β的表达。同时,它还可以改善细胞的形态和缓解小鼠急性肺损伤。结论新型吡唑并4,3-d]嘧啶衍生物通过NF-κB/NLRP3炎症小体信号通路来产生抗炎活性。
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| 关 键 词： | 吡唑并4 3-d嘧啶 抗炎 NF-κB NLRP3 COX-2 RAW264.7 |
A new pyrazolo[4,3-d]pyrimidine derivative:Synthesis and anti-inflammatory activity |
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| YU Pei-jing,HU Yang-sheng,CHEN Liu-zeng,SHI Jing-bo,LIU Xin-hua.A new pyrazolo[4,3-d]pyrimidine derivative:Synthesis and anti-inflammatory activity[J].Chinese Pharmacological Bulletin,2021(2):233-239. |
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| Authors: | YU Pei-jing HU Yang-sheng CHEN Liu-zeng SHI Jing-bo LIU Xin-hua |
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| Affiliation: | (Dept of Pharmacy,the First Affiliated Hospital,Anhui Medical University,Hefei 230032,China;The Grade 3 Pharmaceutical Chemistry Lab of State Administration of Traditional Chinese Medicine,Anhui Medical University,Hefei 230032,China;School of Pharmacy,Anhui Medical University,Hefei 230032,China) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | pyrazolo[4 3-d]pyrimidine anti-inflammation NF-κB NLRP3 COX-2 RAW264 7 |
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