氟哌啶醇季铵盐衍生物的合成及其对冠状动脉的作用

目的 :合成氟哌啶醇季铵盐衍生物并研究其对动物冠状动脉的作用。方法 :以氟哌啶醇为原料 ,将其与卤代烃在回流的情况下进行反应而得到其季铵盐衍生物。采用猪冠状动脉条生物测定法和Langendorff灌流法研究这些衍生物对冠状动脉的作用。结果 :合成了 7个新化合物 ( 1～ 7) ,其中化合物 7量效依赖地压低KCl所致的猪冠状动脉条收缩曲线 ,阻断较大剂量所致的冠状动脉条痉挛 ,并量效依赖地拮抗脑垂体后叶素所致的离体豚鼠心脏冠脉流量减少。结论 :化合物 7显示了良好的扩张冠状动脉的作用 ,值得进一步研究     

尼莫地平的合成工艺改进

尼莫地平的合成工艺改进①吴苏敏宋明华峰华维一１（中国药科大学制药有限公司，１药物化学研究室，南京２１０００９）关键词尼莫地平；二氢吡啶合成尼莫地平（１），化学名为（±）１，４二氢２，６二甲基４（３硝基苯基）吡啶３，５二羧酸异丙酯２?..     

苯骈吡喃肟类化合物的合成及生物活性

苯骈吡喃类钾通道启开剂作为抗高血压药物正日益引人注目。根据现有构效关系，运用经典的药物设计方法，设计合成了２８个苯骈吡喃肟类化合物。初步药理研究表明，某些化合物有一定程度的扩血管活性。     

外伤性股动脉栓塞继发肾功能衰竭32例的综合治疗

目的 探讨外伤性股动脉栓塞后继发急性肾功能衰竭的临床综合治疗。方法 对32例外伤性股动脉栓塞术后继发急性肾功能衰竭病例均进行急诊手术切开取栓、血管吻合术，术后均予以综合治疗。结果住院时间7天-3个月，平均41d。最终截肢6例，死亡2例，24例修复成功。结论 术前准确判断预后，正确选择手术方式、术中筋膜减张性切开、术后及时清除坏死组织、术后利尿合剂应用和及时必要的血透是影响外伤性股动脉栓塞保肢术后急性肾功能衰竭预后的重要因素。     

Renal excretion of endothelin in children

Endothelin (ET) is a peptide with profound vasoconstrictive potential. First isolated from porcine endothelial cell supernatant, it is produced also by smooth muscle, epithelial and circulating cells. Besides vasoconstriction, a wide spectrum of biological activities of ET (via activation of membrane receptors) has been described. These include regulation of other hormones and neurotransmitters, cellular growth and proliferation, bronchoconstriction, and, in the kidney, natriuresis and water diuresis. ET exerts its effects mainly in an autocrine and paracrine fashion. A high concentration of ET is found in urine, compared with plasma originating mainly from the kidney itself. In this review we focus on the role of urinary excretion of ET in children. ET excretion was determined under different physiological and pathological conditions. In premature infants and newborns, the daily excretion of ET (corrected for body surface) was higher than in older children; it was constant, and comparable to the values in healthy adults after the age of 2 years. Renal ET excretion correlated positively with urine flow in both healthy and sick children. Conditions with tubular and/or collecting duct cell damage, such as severe hypoxia, hemolytic-uremic syndrome, renal transplantation, diabetes mellitus, chronic renal failure, and contrast media cytotoxicity were characterized by elevated urinary excretion of ET. In conclusion, the renal excretion of ET is influenced by several factors, probably reflecting the intrarenal ET production. ET has a low specificity with regard to renal injury. Received May 7, 1996; received in revised form January 14, 1997; accepted January 17, 1997     

致倦库蚊（Culex pipiens quinquefasciatus）引诱产卵信息素的合成及其生物活性

致倦库蚊（Ｃｕｌｅｘｐｉｐｉｅｎｓｑｕｉｎｑｕｅｆａｓｃｉａｔｕｓ）产生的引诱产卵的信息素被鉴定为赤式－６－乙酰氧基－５－十六碳内酯。用环戊酮和十一碳醛经醇醛缩合产生２－（１－羟基十一烷基－１－）环戊酮，再通过拜尔－维利格反应和乙酰化作用合成了这种内酯的赤式和苏式异构体的混合物。合成产物由等比例的四种异构体组成，包括具有活性的赤式－（５Ｒ，６Ｓ）和它的对映异构体，以及另外两个苏式异构体。用合成的信息素对四种（亚种）蚊虫做了引诱产卵的生物测定，发现该产物对同种不同亚种的淡色库蚊（Ｃｘ．ｐｉｐｉｅｎｓｐａｌｌｅｎｓ）和致倦库蚊均有引诱雌蚊产卵的活性，且对前者的引诱力更强，并能保持至少１０天以上；而对同属不同种的三带喙库蚊（Ｃｘ．ｔｒｉｔａｅｎｉｏｒｈｙｎｃｈｕｓ）和另一个属的埃及伊蚊（Ａｅｄｅｓａｅｇｙｐｔｉ）则无活性，表明该信息素具有种的（而非属的）特异性。     

酞丁安对映体合成及其抗单纯疱疹病毒活性评价

酞丁安(3-酞酰亚胺-2-氧-正丁醛双缩氨硫脲,TDA)是药物研究所创制的抗病毒新药。为了研究其对映异构体(R),(S)-TDA对病毒活性及毒性是否有差异,并与消旋酞丁安(RS)-TDA的抗病毒活性及毒性进行比较,本文分别用已知构型的(R)-与(S)-丙氨酸为原料,通过缩合等6步反应,得到光学活性的(R)-,(S)-TDA,并与外消旋酞丁安比较其抗病毒活性及毒性。三者的抗单纯疱疹病毒活性与对细胞的毒性差别不大,说明消旋酞丁安临床使用是安全有效的。     

纳米羟基磷灰石粉体的合成与分散技术进展

本文综合论述了羟基磷灰石粉体的主要制备方法.在对纳米羟基磷灰石颗粒团聚机理探讨的基础上,分析了该粉体几种主要分散技术研究现状,提出通过改进湿法制备工艺获得高分散性医用羟基磷灰石粉体的技术思路.     

聚酸酐的合成及在生物医学上的应用

聚酸酐一类新型合成生物可降解高分子材料，由于具有良好的生物相容性、表面隔蚀降解性以及降解速度可调等优良性能，在医学前沿领域得到广泛的应用，本文综述了聚酸酐的发展情况，合成研究进展，对二十余年来聚酸酐在生物医学上的应用进行了总结，并对其研究开发前景提出展望。     

氨基巯三唑衍生物的合成及其生物活性研究 I.3-呋喃-4,5-二取代均三唑衍生物的合成与抗菌活性

目的 :合成新型氨基巯三唑衍生物 ,筛选广谱、高效、低毒的临床抗菌药物。方法 :设计合成了 3 (2’ 呋喃 ) 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 (Ⅵ )及其衍生物 4 (5’ 硝基糠叉替氨基 )均三唑 (Ⅷ )以及 5 取代苄巯基均三唑 (Ⅶ ) ,并采用琼脂扩散法对合成化合物进行了抑菌活性试验。结果 :所合成化合物的化学结构由元素分析、红外光谱 (IR)和核磁共振氢谱 (1HNMR)等所证实。初步抗菌活性试验结果表明 :化合物(Ⅷ )对所有受试菌株均表现出高度敏感性 ,新合成的化合物 (Ⅶa～b)仅对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较强的抑制活性。结论 :3 呋喃 4 ,5 二取代氨基巯基均三唑衍生物是一类新型的具有重要研究价值和临床开发前景的抗菌剂。