司帕沙星耳用原位凝胶的制备及质量评价

目的：制备司帕沙星（SF）温敏性耳用原位凝胶（ISG）,对其体外性质进行考察,为研发SF新制剂奠定基础。方法：以泊洛沙＂~407与188（质量比为3：4）为基质,用冷法制备SF-ISG。对其体外胶凝温度、胶凝强度及生物黏附性等主要物理性质进行考察,并对其质量控制进行了初步探索。结果：本品具有耳用ISG要求的合适的胶凝温度,胶凝强度理想,生物黏附性较强。主要质量评价指标简单易行,并符合相关规定。结论：SF温敏性耳用ISG制备简单,性质理想,值得进一步研发。     

坤复康片联合司帕沙星治疗慢性盆腔炎的临床研究

目的分析坤复康片联合司帕沙星治疗慢性盆腔炎的临床效果。方法选择2017年2月-2019年3月在南阳市卧龙区第一人民医院治疗的慢性盆腔炎患者179例,随机分为对照组(89例)和治疗组(90例)。对照组患者口服司帕沙星片,0.1 g/次,1次/d。治疗组在对照组基础上口服坤复康片,3~4片/次,3次/d。两组患者连续治疗1个月。观察两组患者临床疗效,同时比较治疗前后两组患者白细胞介素-2(IL-2)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和C反应蛋白(CRP)水平,及临床症状改善时间。结果治疗后,对照组临床有效率为77.53%,显著低于治疗组的94.44%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者IL-2明显升高(P<0.05),而TNF-α和CRP水平显著降低(P<0.05),且治疗组患者IL-2、TNF-α和CRP水平改善效果明显优于对照组(P<0.05)。治疗后,治疗组患者宫颈举痛改善时间和小腹坠痛改善时间明显比对照组短,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论坤复康片联合司帕沙星治疗慢性盆腔炎,可快速缓解患者宫颈举痛改善时间和小腹坠痛等临床症状,临床疗效较好,安全可靠。     

康妇消炎栓联合司氟沙星治疗慢性盆腔炎116例疗效分析

目的：探讨康妇消炎栓联合司氟沙星治疗慢性盆腔炎的临床疗效。方法：采用随机对照设计,将232例慢性盆腔炎患者分为治疗组和对照组,每组各116例。治疗组采用康妇消炎栓每晚睡前塞肛,每次1粒;司氟沙星0.3 g,1次/d,静脉滴注。对照组采用司氟沙星0.3 g,1次/d,静脉滴注;替硝唑0.4 g,1次/d,静脉滴注,2周为1个疗程,休息1周,共治疗3个疗程。参照《中药新药治疗女性生殖系统炎症的临床研究指导原则》的疗效标准进行治疗效果评价。结果：治疗组有效率为98.28%,对照组有效率为92.24%,两组有效率比较差异有统计学意义（χ2=4.68,P〈0.05）。治疗组86例得到平均7.4个月随访,复发28例（32.56%）;对照组77例得到平均7.2个月随访,复发59例（76.62%）,两组远期临床疗效复发率比较,治疗组复发率明显低于对照组,差异有高度统计学意义（χ2=31.70,P〈0.01）。结论：康妇消炎栓联合司氟沙星治疗慢性盆腔炎疗效良好。     

司帕沙星与洛美沙星片剂临床疗效及安全性的比较

目的：评价抗菌新药司帕沙星片剂的临床疗效及安全性。方法：以洛美沙星片剂为对照，在73例急性细菌性感染患者中进行随机对照性研究。结果：试验组的痊愈率（84.21%）、有效率（92.11%）均高于对照组的痊愈率（65.71%）和有效率（82.86%），但统计学差异无显著性（P＞0.05）。试验组患者不良反应发生率（5．3%）显著低于对照组（14.3%），P＜0.05。结论：在细菌感染性疾病的治疗中，司帕沙星片剂优于洛美沙星片剂。     

司帕沙星与谷丙甘氨酸胶囊联合治疗慢性前列腺炎的临床疗效观察

目的评价司帕沙星与谷丙甘氨酸胶囊联合治疗慢性前列腺炎(CP)的临床疗效。方法临床确诊的慢性前列腺炎患者258例,随机分为2组,治疗组178例给予联合应用司帕沙星与谷丙甘氨酸胶囊常规剂量治疗,对照组80例应用司帕沙星常规剂量口服。结果治疗组痊愈率69.7%,对照组痊愈率42.5%,差异有统计学意义。而治疗组的总有效率虽高于对照组,但差异无统计学意义。结论司帕沙星与谷丙甘氨酸胶囊联合治疗慢性前列腺炎的痊愈率优于单独应用司帕沙星治疗CP的痊愈率。     

司帕沙星对试验动物的一般药理研究

小鼠单次经口灌服司帕沙星4、20和100mg/kg后,动物的活动正常,未出现兴奋的抑制作用;小鼠单次经口灌服司帕沙星4、20和100mg/kg,与戊巴比妥钠镇静催眠无明显协同作用;给猫静脉注射司帕沙星4、16和64mg/kg,对动物呼吸和心血管系统无明显影响。     

Sparfloxacin pharmacokinetics in healthy volunteers: the influence of acidification and alkalinization

Objective: To investigate the effect of acidification and alkalinization on the pharmacokinetics of sparfloxacin in healthy subjects. Methods: A single 200-mg oral dose of sparfloxacin was given to nine healthy Japanese volunteers on three separate occasions under different conditions of urinary pH. Acidic and alkaline conditions were achieved by repeated oral doses of ammonium chloride and sodium bicarbonate, respectively. The concentrations of sparfloxacin and its metabolite in plasma and urine were determined by high-performance liquid chromatography assays. Results: The difference between treatments for C_max, AUC_∞, and CL · f⁻¹ were found to be significant. The relative bioavailability of sparfloxacin was 84.4% and 122.3% after ammonium chloride and sodium bicarbonate treatments, respectively. The amount of unchanged sparfloxacin in urine samples collected 0–48 h after sparfloxacin administration represented 10.1% of the dose in the control, 14.3% of the dose in urine acidification and 8.4% of the dose with alkalinization of urine. Renal clearance was found to depend on urinary pH. However, the plasma elimination and the metabolism of sparfloxacin were not significantly altered by acidification or alkalinization of the urine. Conclusion: The urinary pH dependence of the renal clearance of sparfloxacin will be of minor clinical importance with regard to the low contribution of renal excretion to the overall elimination of sparfloxacin. On the other hand, the alteration in the environmental pH in the gastrointestinal tract, produced by the concomitant ingestion of ammonium chloride or sodium bicarbonate, influences the absorption and bioavailability of sparfloxacin. This effect is likely to be clinically significant. Received: 18 March 1998 / Accepted in revised form: 1 July 1998     

莫西沙星治疗泌尿生殖系支原体感染的对比研究

目的观察莫西沙星治疗泌尿生殖系支原体感染的临床疗效、安全性并与司帕沙星、左氧氟沙星进行比较. 方法 129例支原体感染的患者随机分为3组:莫西沙星组口服莫西沙星400 mg,qd,疗程为14 d;司帕沙星组口服司帕沙星200 mg,qd,疗程为14 d;左氧氟沙星组口服左氧氟沙星200 mg,bid,疗程为14 d;采用法国生物梅里埃IST试剂盒对患者标本进行支原体培养,并观察临床疗效及不良反应. 结果 3组患者临床痊愈率和总有效率分别是74.4%、65.1%、53.5%和95.3%、90.7%、69.8%;病原体清除率分别为90.7%、88.4%、67.4%.莫西沙星组、司帕沙星组与左氧氟沙星组相比差异有显著性意义,未发生严重的不良反应. 结论莫西沙星是一种治疗泌尿生殖系支原体感染高效、安全、服用方便的抗菌药物.     

注射用司帕沙星的溶血试验

目的　观察注射用司帕沙星在试管内对新西兰白兔有无溶血、凝集作用。 方法 　取规定量受试药加入 2 %兔血生理盐水混悬液中 ,观察溶血和凝集情况。 结果 　第一～六管溶液中红细胞全部下沉 ,上层液体无色澄明 ,第七管全部溶血。 结论 　注射用司帕沙星在终浓度 1mg·m L- 1时 ,对兔红细胞无溶血和凝集现象。