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多西紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及体外评价 总被引:5,自引:0,他引:5
目的:制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒,考察白蛋白和多西紫杉醇的处方量及乙醇加入量等因素对其形态、粒径、Zeta电位、收率、包封率、载药量和体外释药特性的影响,并对处方工艺进行优化。方法:采用去溶剂化-化学交联法制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒,透射电镜观察纳米粒形态,马尔文激光粒度仪测定其粒径分布及Zeta电位,考马斯亮兰-酶标仪法测定纳米粒收率,HPLC法测定纳米粒包封率和载药量;以累积释药百分率为指标,通过方程拟合释药曲线,考察制剂的体外释药特性。处方优化采用星点设计-效应面优化法,应用SAS统计软件对数据进行处理。结果:优化处方制得的纳米粒为类球形,平均粒径65.3nm,Zeta电位-31.4mV,纳米粒收率95.0%,包封率74.3%,载药量4.65%,制剂24小时体外累积释药百分率为74.4%。结论:难溶性抗癌药物多西紫杉醇可以采用去溶剂化-化学交联法制备成白蛋白纳米粒,其粒径小,稳定性高,可显著提高多西紫杉醇在水相中的浓度。其优化处方中药物的释放显著慢于原料药磷酸盐缓冲溶液的释放,具有缓释效果。 相似文献
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