替莫唑胺在日本正式获批

日本正式批准了Schering—Plough公司的Temodal（temozolomide，替莫唑胺）用于新确诊及已经接受治疗的脑瘤患者。该产品将在2006年年底以20和100mg两种规格的胶囊剂以补偿价上市。     

替莫唑胺片的制备及含量测定

目的：制备替莫唑胺片剂。方法：用乳糖等辅料制备了替莫唑胺片，采用紫外分光光度法进行含量测定。检测波长329mm,线性范围2-18μg/mL，r=，建立了含量测定方法。结果：含量测定平均回收率为99.89%,RSD=0.82%(n=9)。结论：制备该片剂工艺简单，含量稳定，质量可控。     

原发性脑胶质瘤术后替莫唑胺化疗的临床观察

目的观察应用替莫唑胺（TMZ）治疗手术后脑原发性胶质瘤患者的疗效和安全性。方法选择26例年龄为18～60岁，经病理检查诊断为星形细胞瘤（Ⅱ～Ⅳ级）患者，其中间变性星形细胞瘤（Ⅱ～Ⅲ级）18例，胶质母细胞瘤（Ⅳ级）8例。给予TMZ150-200mg／（mz·d），连续空腹口服5d，28d为一个疗程（本组患者治疗3-6个疗程）。每一个疗程均随访患者的临床表现，血常规及肝、肾功能，以判断患者能否耐受。TMZ治疗第三及第六个疗程末施行相应的增强CT或MRI检查，与化疗前的影像学资料进行比较，判断肿瘤实体变化情况。结果26例患者中有3例肿瘤完全消失，2例肿瘤体积缩小〉50％，5例病情稳定，5例无反应，11例肿瘤体积增大，治疗有效率为10／26，患者6个月生存率为16／26。生存最长者已达20个月。化疗期间患者的不良反应及骨髓毒性较轻微。结论TMZ能有效地延缓肿瘤复发．且安全性和耐受性较好，为一有良好前景的化疗药物。     

伽玛刀联合替莫唑胺治疗脑胶质瘤的临床观察

目的 探讨伽玛刀联合替莫唑胺和伽玛刀治疗恶性脑胶质瘤的效果和安全性.方法 选择2003～2006年经病理证实为恶性胶质瘤的病人,采用病例对照研究的方法,随机分为二组,实验组(35例)在伽玛刀术后采用替莫唑胺5个周期化疗,对照组(48例)仅行伽玛刀治疗.长期随访,观察病人的无进展生存时间和总的生存时间以及药物的安全性.结果 实验组的平均平均生存期为14.2个月,对照组为7.8个月.实验组的2年生存率为20.5%,对照组为10.1%.常见的不良反应为恶心、呕吐等.结论 伽玛刀联合替莫唑胺治疗恶性胶质瘤有效,能提高生存率而毒副反应小.     

包载替莫唑胺和索拉非尼PLGA纳米粒的制备及评价

目的 制备替莫唑胺和索拉非尼PLGA纳米粒,并对其粒径、形貌、稳定性及体外释放进行考察,探讨其是否可用于抗脑胶质瘤的体内体外研究。方法 纳米沉淀法制备替莫唑胺索拉和索拉非尼PLGA纳米粒,测定粒径、电位、形貌、包封率和载药量以及稳定性。结果 所得纳米粒的平均粒径为(106.71±0.21)nm、多分散系数为(0.24±0.05),电位(-27.30±1.20)mV,纳米粒呈规则的球状均匀分布,大小均一,表面光滑;PLGA纳米粒中替莫唑胺的包封率及载药量分别为(75.89±3.12)%、(3.61±0.78)%;索拉非尼的包封率及载药率分别为(48.61±1.20)%、(1.50±0.98)%。结论 采用纳米沉淀法制备的PLGA纳米粒,呈球形形貌、粒径分布均匀、有良好的稳定性,可用于抗脑胶质瘤的体内体外研究。     

替莫唑胺的合成及抗肿瘤活性

以5—氨基—3H—咪唑—甲酰胺盐酸盐为原料，经重氮化、与异氰酸甲酷进行环合反应生成替莫唑胺，并对其进行抗肿瘤活性试验。结果显示本品具有明显的体外抑瘤活性，可显著抑制小鼠S180实体瘤重、延长艾氏腹水瘤小鼠的生存时间。     

替莫唑胺多晶型的制备及其热稳定性

替莫唑胺在不同条件下进行了重结晶，经熔点、红外光谱、差热分析和粉末X—射线衍射法鉴定，确认替莫唑胺存在A、B两种晶型和一种粒状固体C，采用差热分析法对A、B和C的热稳定性进行了测定和比较。     

替莫唑胺含量测定方法的研究

目的：建立一种适合替莫唑胺的含量测定方法。方法：采用紫外分光光度法、高效液相色谱法、凯氏定氮法分别对替莫唑胺进行含量测定。结果：3种方法均适用于替莫唑胺的含量测定，且都有较高的灵敏度和精密度。结论：紫外分光光度法准确、快速、简便，是替莫唑胺含量测定的最佳方法。     

脑胶质瘤切除术后患者口服替莫唑胺化疗的护理

脑胶质瘤是最为常见的神经系统肿瘤,其年发病率为5￣8/10万人,治疗上以外科手术切除及手术后化疗为主,替莫唑胺(temozolomide)主要用于治疗脑胶质瘤,特别是多形性胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤[1]。相对于放射治疗及其他脑胶质瘤化疗药物,替莫唑胺不良反应较轻微。我科于2005年始尝试将替莫唑胺产品应用于胶质瘤术后患者,均取得较好疗效,患者平均生存时间高于以往国内外统计[2]。现将常见的护理问题及采取的护理措施概括如下:1临床资料本组病例24例,年龄36￣48岁,均已行脑胶质瘤切除术,术后病理回报星形细胞瘤II￣III级4例,III级7例,I…     

替莫唑胺的小鼠急性毒性试验

目的观察替莫唑胺对小鼠的急性毒性。方法采用灌胃给药和腹腔注射给药两种途径进行试验,采用Bliss法计算半数致死量(LD50)。结果一次给药替莫唑胺可以对小鼠产生急性毒性,使小鼠陆续死亡,观察至给药后14d及以上仍有动物死亡。结论本品小鼠灌胃给药LD50为173.90mg/kg(95%的可信限为154.49～199.75mg/kg),腹腔注射给药LD50为164.53mg/kg(95%的可信限为144.36～187.49mg/kg)。