一种用微孔板筛选alpha-葡萄糖苷酶抑制剂的方法

目的：建立敏感的微孔板方法检测alpha-葡萄糖苷酶抑制活性，以进行抑制剂体外高通量筛选。方法：调整酶和底物适当配比，通过标准曲线、波长扫描、动力学分析以及最佳反应条件的研究，用阿卡波糖验证所建方法。结果：确定反应步骤，96孔板，160μl体系含2．5mmol·L~(-1)PNPG和0．2U·ml~(-1)alpha-葡萄糖苷酶，37℃，pH7．0反应15min，400 nm检测，此法正确、可靠。结论：本文所述用小体积样品筛选得到大量抑制剂的方法，利于从天然产物中开发改善餐后血糖的糖尿病及其并发症治疗药物。  

阿卡波糖和二甲双胍治疗2型糖尿病的比较

目的 :比较阿卡波糖和二甲双胍治疗 2型糖尿病的疗效。方法 :选择 6 0例 2型糖尿病病人 ,分为阿卡波糖组 30例 (男 ,女各 15例 )口服阿卡波糖 50～ 10 0mg ,tid。另 30例为二甲双胍组 (男性 16例 ,女性 14例 ) ,口服二甲双胍 2 50～ 50 0mg ,tid ,均用 6wk。结果 :阿卡波糖和二甲双胍均能明显降低空腹和餐后血糖 ,阿卡波糖的有效率分别为 83%和97% ,二甲双胍的有效率分别为 87%和 73%。降低餐后血糖的作用 ,阿卡波糖优于二甲双胍 (P <0 .0 1) ,而降低胆固醇的作用 ,阿卡波糖不如二甲双胍 (P <0 .0 1)。阿卡波糖不良反应为腹胀和排气增多 ,发生率为 17% ;二甲双胍为恶心和腹泻 ,发生率为 13%。结论 :阿卡波糖治疗 2型糖尿病安全有效 ,降低餐后血糖优于二甲双胍  

α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究及应用

概述α-葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构特点、作用机制、制备途径与临床应用情况。临床上常用的降糖药阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇为一类微生物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂，其与寡糖结构类似，因此可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合，阻滞寡糖水解成单糖，从而降低餐后血糖峰值。并且某些α-葡萄糖苷酶抑制剂还具有抗HIV活性。  

反相高效液相色谱法-二极管阵列检测器测定降糖中药制剂中的化学药品

目的:应用反相高效液相色谱/二极管阵列检测(RP-HPLC-DAD)测定中药降糖制剂中可能存在的3种化学药品.方法:采用RP-HPLC-DAD对临床常用3种降糖化学药品进行筛选,并对降糖中药制剂进行初步分析.色谱柱:Agilent ZORB-AX ODS C18柱(4.6 mm ×250 mm,5μm);流动相:醋酸盐缓冲液(10 mmol·L-1醋酸胺,20 mmol·L-1三乙胺,用醋酸调节pH5.5)与乙腈,梯度洗脱,流速:0.6ml·min-1,检测波长230 nm,格列吡嗪为内标物进行定量分析.结果:所测定的中药降糖药中含有三种化学药品组分,分别为格列本脲、苯乙双胍、阿卡波糖,并能在该色谱条件下与中药完全分离.结论:本方法可用于所测中药降糖药中3种化学药品成分的分析.  

阿卡波糖的临床应用及不良反应

阿卡波糖（商品名拜糖平）是一种可逆的、竞争性的α-糖苷酶抑制剂，是从放线菌培养液中分离得到的具有α-糖苷酶抑制作用的伪寡糖类药。它是由1分子环己六醇和1分子氨基糖（4，6-二脱氢-4-氨基-D-葡萄糖）组成的活性中心，在中心的两侧（或-侧）有若干分子的葡萄糖，通过对人体小肠中α-糖苷酶强烈的抑制，延缓肠道碳水化合物的吸收而达到降低血糖、治疗糖尿病的目的。  

口服抗糖尿病药的临床评价

各种抗糖尿病药具有不同的作用机制，可针对某些类型的糖尿病病人作个体化治疗  

3种治疗2型糖尿病药物的成本-效果分析

目的:比较3种治疗2型糖尿病药物的成本-效果。方法:将186例2型糖尿病患者随机分成3组,分别用阿卡波糖(A组)、二甲双胍(B组)和格列齐特(C组)治疗,并进行药物经济学成本-效果分析。结果:A、B、C组成本分别为776.62、345.55、565.28元;对空腹血糖的总有效率分别为85.5%、84.6%、86.4%,对餐后2h血糖的总有效率分别为95.2%、72.3%、77.9%;对空腹血糖的成本-效果比分别为9.08、4.08、6.54元,对餐后2h血糖的成本-效果比分别为8.16、4.78、7.26元;A、C组相对于B组对空腹血糖的增量成本-效果比分别为478.9、122.1元,对餐后2h血糖的增量成本-效果比分别为18.82、39.23元。结论:控制空腹血糖以二甲双胍为佳;控制餐后血糖或以控制餐后血糖为主时以阿卡波糖为佳。  

阿卡波糖对2型糖尿病病人胰岛素抵抗的影响

目的 :探讨阿卡波糖对 2型糖尿病病人胰岛素抵抗的影响。方法 :16 0例 2型糖尿病病人随机分为 2组 ,治疗组 80例口服阿卡波糖治疗 ,前 2wk ,5 0mg ,po ,tid ,2wk后 ,10 0mg ,po ,tid ;安慰剂组 80例口服安慰剂 ,方法同治疗组 ,疗程为 2 4wk。同时观察空腹及餐后 2h血糖、血清胰岛素水平、体重指数、糖化血红蛋白、空腹时的红细胞胰岛素受体和红细胞膜流动性治疗前后变化。结果 :(1)wk 4时 ,阿卡波糖明显降低病人的空腹血糖、餐后 2h血糖、糖化血红蛋白 ,下降值分别为 :(2 .9±s 0 .8)mmol·L- 1,(4.0± 1.8)mmol·L- 1,(1.2± 2 .1) % ,P<0 .0 1;(2 ) 2 4wk后 ,阿卡波糖降低病人的体重、空腹血清胰岛素、餐后 2h血清胰岛素 ,下降值分别为 :(6± 4 )kg·m- 2 ,(10± 6 )MIU·L- 1,(14± 10 )MIU·L- 1,增加红细胞胰岛素受体 ,升高值为 :(80± 71)sites·RBC- 1,降低膜流动性 ,下降值为 :(1.5± 1.3) ,P <0 .0 1。结论 :阿卡波糖能改善 2型糖尿病病人的胰岛素抵抗  

45份Ⅱ型糖尿病病历用药分析及疗效评价

目的：对45份Ⅱ型糖尿病（NIDDM）住院病历的用药及疗效进行分析。方法：疗效指标参照WHO推荐的判断标准。结果：（1）血糖控制理想、较好、一般、欠佳的分别有10例，15例，12例，4例，可疑或确证为低血糖反应的有4例。（2）治疗主要以口服降糖药为主，应用最多的降糖药有甲福明，其次是格列吡嗪、阿卡波糖等。结论：（1）促进组织对糖的摄取和利用的双胍类药物甲福明能安全有效降低血糖，费用适宜，可作为一般Ⅱ型糖尿病的首选用药。（2）α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖对降低餐后血糖有独到的疗效，特别适用于以淀粉类为主食的糖尿病人及老年糖尿病患者。（3）碘酰脲类药物相对较易导致低血糖。应用于老年患者应特别谨慎。（4）某些药物能影响到磺酰脲类药物的疗效。联用时应注意监测血糖。  

阿卡波糖的不良反应及耐受性

目的：观察病人服用阿卡波糖后的不良反应及耐受性。方法：７０例糖尿病人随机分为加用阿卡波糖治疗组４６例和常规对照组２４例（其中ＩＤＤＭ１２例，ＮＩＤＤＭ５８例，男性３８例，女性３２例，年龄４０±ｓ１８ａ）。阿卡波糖治疗组在常规治疗下加用阿卡波糖５０～１５０ｍｇ／ｄ，治疗２～３ｍｏ。常规治疗对照组为饮食控制、磺脲类口服降糖药物和胰岛素治疗。结果：阿卡波糖治疗组的６７％病人均有程度不同的胃肠道及非胃肠道不良反应，６例不能耐受胃肠道反应而停用；８７％继续服用３０±１２ｄ后不良反应渐消失；常规对照组仅５例发生腹胀。结论：应用阿卡波糖应注意病人的胃肠道不良反应及对本药的耐受性。