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α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究及应用 总被引:11,自引:0,他引:11
概述α-葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构特点、作用机制、制备途径与临床应用情况。临床上常用的降糖药阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇为一类微生物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂,其与寡糖结构类似,因此可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合,阻滞寡糖水解成单糖,从而降低餐后血糖峰值。并且某些α-葡萄糖苷酶抑制剂还具有抗HIV活性。 相似文献
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米格列醇在人体内的药动学和生物等效性 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究米格列醇在人体内的药动学特点和国产米格列醇片的生物等效性.方法:18名健康男性受试者,采用双周期交叉、自身对照试验设计,单剂量口服100 mg米格列醇,按照设定时间采集血样,预处理后的标本经LC-MS法进行检测.结果:经3P87拟合出米格列醇在人体内的主要药动学参数Ke为(0.36±0.06)h-1,Ka为(0.74±0.24)h-1,T1/2(a)为(1.03±0.33)h-1,T1/2(b)为(2.5±0.9)h,Tpeak为(2.4±0.6)h,Gmax为(1 883.9±912.4)μg·L-1,AUC为(7 592.7±4 207.4)μg·h·L-1,CL/f为(0.020±0.020)L·h-1,V/f为(0.06±0.07)L.方差分析结果表明,国产米格列醇片与法国产米格列醇片的主要药动学参数之间差异不明显.国产米格列醇的相对生物利用度为(97.1±13.5)%.结论:米格列醇在人体内的药动学特点符合一室模型,国产米格列醇与法国Sanofi Synthelabo公司生产的米格列醇是生物等效的. 相似文献
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米格列醇片溶出度HPLC检测方法改进研究 总被引:1,自引:1,他引:0
目的:改进米格列醇片溶出度的HPLC检测方法,建立经方法学验证的新方法。方法:采用氨丙基硅烷键合硅胶柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以乙腈-0.01 mol/L磷酸二氢铵溶液(三乙胺调pH值至7.5)(65∶35)为流动相;流速1.0 ml/min;检测波长为210 nm;柱温25℃;进样量20μl;二极管阵列检测器(DAD)检测。结果:米格列醇与其杂质完全分离,重复进样时米格列醇的峰面积及保留时间稳定。结论:本法专属性强、灵敏度高、准确度和重复性好、方法简便,可作为米格列醇片溶出度测定的检测方法。 相似文献
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王桂霞 《临床药物治疗杂志》2015,(1):42-45
目的:观察米格列醇对2型糖尿病患者的疗效及对患者肾功能的影响,观察其是否具有保护糖尿病患者肾脏的作用,并探讨这种保护作用是否与炎症因子抑制有关。方法:对根据WHO的诊断标准确诊为2型糖尿病的初治患者,先采用经饮食控制、运动治疗或同时进行1个月以上,对符合纳入标准的36例初治患者,随机分为米格列醇组和格列喹酮组,疗程3个月,治疗期间,每月随访1~2次,检测相关指标。结果:2种药物均具有较好的降血糖作用;组内比较结果显示,米格列醇和格列喹酮均可以降低早期糖尿病患者的尿微量白蛋白排泄率,差异有统计学意义(P<0.05),两组间比较,结果无统计学意义(P>0.05);两组治疗前后尿素氮、肌酐的差异均无显著性(P>0.05);治疗前后,两组间患者的血清TNF-α,IL-6指标差异均无统计学意义(P>0.05)。两组分别做自身对照,患者的血清TNF-α,IL-6指标较治疗前明显降低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:米格列醇具有良好降糖功能,还能降低糖尿病患者的尿微量白蛋白排泄率,对早期的DN患者起到一定的保护作用,这种保护机制与抑制TNF-α,IL-6激活有关。 相似文献
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张守清 《中国现代药物应用》2014,(3):137-138
目的分析甘精胰岛素联合格列美脲治疗对2型糖尿病(T2DM)患者血糖水平的影响。方法随机将89例确诊T2DM患者进行分组,对照组给予米格列醇联合格列美脲治疗,实验组给予甘精胰岛素联合格列美脲治疗,连续治疗12周后对比血糖水平改善情况和不良反应发生情况。结果实验组降低治疗后血糖水平明显优于对照组,P〈0.01;实验组不良反应发生率8.89%略低于对照组18.18%,P〉0.05。结论甘精胰岛素联合格列美脲能够有效控制2型糖尿病患者的血糖水平,安全可靠,值得临床对治疗方案和血糖控制效果进行大样本、长时间随访进行验证。 相似文献
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廖应琼 《临床合理用药杂志》2013,6(15):48-49
目的观察格列美脲联合米格列醇治疗2型糖尿病的临床疗效。方法选取2010年8月—2012年7月在我院接受治疗的2型糖尿病患者80例。随机分为对照组和观察组,每组各40例。观察两组患者治疗前后空腹血糖(FPG),餐后2h血糖(2hPBG),糖化血红蛋白(HbA1c)等指标以及不良反应发生率的差异。结果治疗12周后,观察组患者FPG、2hPBG、HbA1c水平均较对照组明显下降,差异有统计学意义(P〈0.05)。治疗期间两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P〉0.05)。结论采用格列美脲联合米格列醇治疗2型糖尿病疗效确切,血糖控制平稳,安全性好。 相似文献
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目的:建立一种高效液相-蒸发光散色检测法用于米格列醇和1-脱氧野尻霉素的杂质分析。方法:使用随行标准曲线法测定杂质含量,采用Inertsil NH2(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-15 mmol.L-1pH 5.5乙酸铵(75∶25),流速为1.2 mL.min-1,柱温为35℃;Alltech ELSD2000检测器的漂移管温度为90℃,载气流速为2.9 L.min-1。结果:米格列醇和1-脱氧野尻霉素在0.02~5.05 mg.mL-1范围内峰面积对质量浓度呈现良好的对数线性关系,r分别为0.9985和0.9989;定量限和检出限分别为1和0.4μg;两种化合物在该色谱条件下重现性良好;精密度n=6时,RSD分别为1.5%和1.0%。结论:本方法有效、快速、简便、结果可靠,可用于米格列醇和1-脱氧野尻霉素的杂质分析。 相似文献